תוֹכֶן
שום תרופה לא נשארת במערכת שלך לנצח. בפרמקולוגיה, הזמן שלוקח לתרופה לרדת במחצית מריכוז הפלזמה שלה (הדם) נקרא מחצית החיים שלה (t½). (ציון שמדובר על מחצית חיים ביולוגית הוא המפתח מכיוון שמחצית החיים היא מושג שאינו ספציפי לרפואה. למשל, בפיזיקה גרעינית, מחצית חיים מתייחסת לריקבון רדיואקטיבי).באופן כללי יותר, מחקר מחצית החיים משקף מדד לפרמקוקינטיקה. פרמקוקינטיקה מתייחסת למחקר כיצד תרופה עוברת דרך הגוף - הכניסה, ההפצה והחיסול שלו. גם רוקחים וגם רופאים עוסקים במחצית חיים כמדד. עם זאת, כצרכנים מושכלים, מומלץ לכולם לדעת מעט על מחצית חיים.
נוּסחָה
הנה הנוסחה למחצית החיים: t1⁄2 = [(0.693) (נפח התפוצה)] / פינוי
כפי שמוצג על ידי הנוסחה, מחצית החיים של התרופה תלויה ישירות בנפח התפוצה שלה או באיזו תפוצה התרופה מתפשטת בכל הגוף. במילים אחרות, ככל שהתרופה מפיצה בגופך באופן נרחב יותר, כך היא מחצית החיים ארוכה יותר. יתר על כן, מחצית החיים של אותה תרופה תלויה באופן הפוך באישור שלה מגופך. פירוש הדבר שכאשר קצב פינוי התרופה מגופך גבוה יותר, אז מחצית החיים קצרה יותר. יש לציין כי תרופות מנוקות על ידי הכליות והכבד שלך.
דוגמאות
להלן מספר תרופות נפוצות ומחצית החיים שלהן:
- אוקסיקודון (תרופות נגד כאבים): 2 עד 3 שעות
- זולופט (נוגד דיכאון): 26 שעות
- פנוברביטל (תרופה נגד התקפים): 53 עד 118 שעות
- Celebrex (NSAID או תרופות נגד כאבים): 11.2 שעות
קינטיקה
כמדד משמעותי לפרמקוקינטיקה, מחצית החיים חלה על תרופות עם קינטיקה ממדרגה ראשונה. משמעות קינטיקה מסדר ראשון היא שחיסול התרופה תלוי ישירות במינון הראשוני של התרופה. עם מינון התחלתי גבוה יותר, ניקוי תרופה נוספת. מרבית התרופות עוקבות אחר קינטיקה מסדר ראשון.
לעומת זאת, תרופות עם קינטיקה מסדר אפס מסולקים באופן עצמאי בצורה ליניארית. אלכוהול הוא דוגמה לתרופה אשר מסולקת על ידי קינטיקה מסדר אפס. יש לציין שכאשר מנגנוני הסילוק של תרופה רוויים, כמו שקורה במינון יתר, תרופות העוקבות אחר קינטיקה מסדר ראשון עוברות לקינטיקה מסדר אפס.
גיל
אצל אנשים מבוגרים עולה מחצית החיים של תרופה מסיסת שומנים (מסיסה בשומן) בגלל נפח מוגבר של תפוצה. לאנשים מבוגרים יש לרקמות שומן יחסית יותר מאשר לאנשים צעירים יותר. עם זאת, לגיל יש השפעה מוגבלת יותר על פינוי הכבד והכליות. בגלל מחצית החיים הארוכה יותר של תרופות, אנשים מבוגרים זקוקים לעיתים קרובות למינונים נמוכים יותר או פחות של תרופות מאשר אנשים צעירים יותר. בנימה קשורה, גם אנשים הסובלים מהשמנת יתר הם בעלי נפח תפוצה גבוה יותר.
עם מתן רציף (לדוגמא BID או מינון פעמיים ביום), לאחר שחלפו כארבעה עד חמש מחצית חיים, תרופה מגיעה לריכוז של מצב יציב כאשר כמות התרופות המועברת מאוזנת בכמות הניתנת. הסיבה לכך שלסמים לוקח קצת זמן "לעבוד" היא משום שהם צריכים להגיע לריכוז זה של מצב יציב. בהערה קשורה, לוקח גם תרופה להתנקות מהמערכת שלך בין ארבע לחמש מחצית חיים.
בנוסף לשיקול קפדני של מינון אצל אנשים מבוגרים שחווים מחצית חיים ארוכה יותר של תרופות, אנשים עם בעיות אישור והפרשה צריכים להיות מנוהלים בצורה נבונה גם על ידי הרופאים המרשמים אותם. לדוגמא, אדם הסובל ממחלת כליות בשלב הסופי (כליות פגועות) יכול לחוות רעילות של דיגוקסין, תרופת לב, לאחר שבוע של טיפול בהיקף של 0.25 מ"ג ביום ומעלה.