תוֹכֶן
אגוניסטים לקולטן GLP-1 הם סוג של תרופות ללא אינסולין המשמשות בשילוב עם תזונה ופעילות גופנית בכדי לסייע בטיפול בסוכרת מסוג 2. התפקיד הספציפי של תרופות אלו הוא לעזור להוריד את רמות הגלוקוז בדם, באופן ספציפי, להמוגלובין A1C ולסייע לירידה במשקל. מחקרים הראו כי לאגוניסטים של קולטן GLP-1 יכולות להיות יתרונות בריאותיים אחרים, כולל השפעות חיוביות על לחץ הדם, רמות הכולסטרול ותפקוד תאי בטא.תרופות אלו ניתן להזרקה יחד עם תרופות לסוכרת דרך הפה וטיפול באינסולין. ככאלה, הם אינם נחשבים כטיפול קו ראשון בסוכרת, אך הם יכולים להיות חלק חשוב מתוכנית הניהול הכוללת. תוכל לדון בהם עם הרופא שלך כחלק משטר הטיפול בסוכרת מסוג 2.
מדריך דיון לרופא סוכרת מסוג 2
קבל את המדריך להדפסה לפגישת הרופא הבא שלך שיעזור לך לשאול את השאלות הנכונות.
הורד PDF כיצד פועל אינסולין בגוף
איך הם עובדים
GLP-1 מייצג פפטיד דמוי גלוקגון, סוג של הורמון המכונה הורמון אינקריטין הנמוך מהרגיל אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2. אגוניסטים של קולטן GLP-1 שייכים לסוג של תרופות המכונות חיקוי אינקריטין המסייעות ללבלב לשחרר את הכמות האופטימלית של אינסולין, הורמון המעביר גלוקוז (סוכר) לרקמות בגוף ושם ניתן להשתמש בו לאנרגיה.
תרופות אלו גם מאטות את קצב עזיבת המזון את הקיבה, מה שעוזר לשלוט ברמות הסוכר בדם לאחר הארוחה (לאחר הארוחה).
על ידי חיקוי ההשפעות הבאות של GLP-1 על כמה חלקים בגוף, אגוניסטים של קולטן GLP-1 עוזרים לשלוט בתיאבון ורמות הסוכר בדם באמצעות המנגנונים הבאים:
מוֹחַ
GLP-1 שולח אות להיפותלמוס, החלק במוח האחראי על התיאבון והצמא, לקחת פחות מים ומזון - אפקט שיכול להוביל לירידה במשקל.
סכנת התייבשות
מכיוון שאגוניסטים של קולטן GLP-1 משככים את התחושה של צורך לשתות, חשוב להקפיד על שתייה מרובה של מים ונוזלים אחרים כדי לשמור על לחות בזמן שתשתמש בתרופה כזו.
שְׁרִיר
GLP-1 מגרה את הגלוקונאוגנזה - סינתזת הגלוקוז בגוף. באופן פשוט יותר, ההמרה של חלבון או שומן (ולא פחמימות) לסוכר משמשת לגוף כדלק בשריר. עלייה בתהליך זה יכולה לסייע בהורדת סוכרים בדם על ידי גירוי ספיגת הגלוקוז על ידי התאים והגדלת היעילות של הגוף המשתמש באינסולין.
גלוקונאוגנזה בדיאטה דלת פחמימותלַבלָב
כאשר GLP-1 בא במגע עם גלוקוז, הלבלב מופרש להפריש יותר אינסולין, ובכך מוריד את כמות הגליקוגן לאחר הארוחה בדם. GLP-1 גם מקטין את הפרשת הגלוקגון - הורמון המסייע במניעה. רמות הסוכר בדם מטבילה נמוכה מדי. אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2, גלוקגון עלול לגרום לרמות הגלוקוז בדם להיות גבוהות מדי.
מהי עמידות לאינסולין?
כָּבֵד
GLP-1 מוריד את תפוקת הגלוקוז בכבד (כבד), המסייע בהורדת סוכרי הדם. ככל שעולה הגלוקונאוגנזה, קולטני הגלוקגון מצטמצמים בכבד, ומעכבים את יצירת הגלוקוז וממריצים את צריכת הגלוקוז על ידי התאים, ובכך מורידים את כמות הגלוקוז בדם.
בֶּטֶן
GLP-1 מקטין הן את הפרשת החומצה בקיבה והן את מהירות התרוקנות המזון מהקיבה, ומאריך את תחושת המלאות שבתורה יכולה להגביל את כמות האדם שאוכל ובסופו של דבר להביא לירידה במשקל.
אגוניסטים מקבלי GLP-1 השונים
ישנם שני סוגים של אגוניסט קולטן GLP-1: נוסחאות קצרות טווח שלקוחות בדרך כלל נלקחות פעם או פעמיים ביום, ונוסחאות ארוכות טווח, אשר נלקחות פעם בשבוע. הסוג שנקבע מבוסס בדרך כלל על מספר גורמים, כולל היסטוריה רפואית, כיסוי ביטוחי ומחיר (אגוניסטים של קולטן GLP-1 יכולים להיות יקרים), העדפה אישית ויעילות של בקרת הסוכר בדם.
| אגוניסטים לקולטני GLP-1 קצרי טווח | ||||
|---|---|---|---|---|
| שם התרופה | מָנָה | יתרונות | חסרונות | שיקולים אחרים |
| Byetta (exenatide) | 0.5 מיקרוגרם (מק"ג) פעמיים ביום בחודש הראשון; 10 מק"ג פעמיים ביום לאחר מכן | זול יחסית בהשוואה לאגוניסטים GLP-1 חדשים יותר | יש לתת 60 דקות לפני הארוחה לפעמים יכול להיות לא נוח | מכיוון שאקסנטיד מופרש דרך הכליות, זה לא מומלץ לאנשים עם GFR של 30 ומטה |
| ויקטוזה, סקסנדה (לירגלוטידע) | 0.6 מק"ג ליום בשבוע הראשון; 1.2 מק"ג מדי יום לאחר מכן, גדל ל 1.8 מק"ג ליום במידת הצורך כדי להגיע לרמות גלוקוז אופטימליות בדם | Saxendsa הוא ה- GLP-1 היחיד שצוין לירידה במשקל. | גורם לעיתים קרובות לבחילות | Saxenda מכוסה רק על ידי ספקי ביטוח מסוימים. |
| Adlyxin (lixisenatide) | 10 מק"ג מדי יום בשבועיים הראשונים, וגדל ל -20 מק"ג לאחר מכן | בעל יעילות זהה יחסית לביאטה. | יש למנות מדי יום 60 דקות לפני הארוחה הראשונה ביום | מופרש דרך הכליות; אסור להשתמש באנשים עם GFR נמוכים |
| אגוניסטים לקולטני GLP-1 ארוכי טווח | ||||
|---|---|---|---|---|
| שם התרופות | מָנָה | יתרונות | חסרונות | שיקולים אחרים |
| בידורון (exenatide) | 2 מיליגרם (מ"ג) פעם בשבוע | מגיע בעט עט מלא מראש | מופרש דרך הכליות ויש להימנע מכל מי שיש לו GFR של 30 ומטה | מפחית את A1C בכ -1.5 אחוז עט יכול להיות קשה לשימוש וגורם לכדור בגודל ענבים על העור. |
| טרוליות (dulaglitide) | 0.75 מ"ג לשבוע; עלה ל -1.5 מ"ג לאחר 6 עד 8 שבועות. | מגיע כעט מלא מראש וקל לשימוש | לא יעיל במיוחד לירידה במשקל; לא מכוסה על ידי כל ספקי הביטוח; יכול להיות יקר | מפחית את A1C בכ -1.4 אחוזים |
| Ozempic (semaglutide) | 0.25 מ"ג בארבעת השבועות הראשונים; 0.5 מ"ג לאחר מכן. אם לאחר 4 שבועות יש צורך בבקרת סוכר בדם נוספת, ניתן להגדיל את המינון ל -1 מ"ג. | בעל היעילות הגבוהה ביותר לירידה במשקל של כל GLP1 | כתרופה חדשה יותר, יכולה להיות יקרה; יכול לגרום לבחילה | מפחית את A1C בשיעור של עד 1.8 אחוזים |
| ריבלסוס (semaglutide) | טבליות 7 מ"ג או 14 מ"ג פעם ביום | נלקח כגלולה דרך הפה; אין צורך בהזרקה או בקירור | יש לקחת עם לא יותר מ -4 גרם על מים על קיבה ריקה. יש לקחת מדי יום לעומת שבועי עבור הגרסה המוזרקת |
מִנהָל
כל התרופות אגוניסטים לקולטן GLP-1 ניתנות להזרקה, כלומר הן ניתנות עם מזרק ומחט או עם עט מינון מלא מראש, תלוי בתרופה. שתי זריקות אגוניסטים לקולטני GLP-1 הן ארוכות טווח והן לאורך זמן. מוכנסים תת עורית לרקמת השומן ממש מתחת לפני העור.
אם הרופא שלך רושם אגוניסט קולטן GLP-1, הוא או היא יעברו על השלבים כיצד להזריק אותו בעצמך לבטן או לירך העליונה.אם אינך מסוגל לתת לעצמך זריקה, מישהו אחר יכול לתת את התרופה לזרועך העליונה.
להזרקה עצמית של תרופות אגוניסטיות לקולטן GLP-1:
- בחן את הפתרון כדי לוודא שהוא צלול, חסר צבע ואין בו חלקיקים צפים. בדוק את התווית כדי לוודא שתאריך התפוגה לא עבר.
- אסוף את האספקה שלך: כרית אלכוהול, תחבושת, גזה או רקמה, והתרופות המוכנות או המעורבות שלך בעט או בקבוקון ובמזרק.
- שטוף את הידיים.
- השתמש בכרית האלכוהול כדי לנקות את האזור שבו תתן את ההזרקה; סובב אתרי הזרקה כך שלא תדביק את אותו האזור שוב ושוב.
- שרטט את המינון הנכון שלך, בעט או במזרק.
- קח קמצוץ גדול של העור ושלף אותו מהשריר שמתחתיו.
- אוחז בעט או במזרק כמו חץ, בִּמְהִירוּת הכנס את המחט בזווית של 90 מעלות לעור.
- הזריק לאט את התרופות.
- שחרר את העור ואז משוך את המחט.
- החל תחבושת, גזה או רקמה לפי הצורך.
לעולם אל תעשה שימוש חוזר או שתף אותו. עליך להרכיב את התרופות שלך למזרק טרי בכל פעם שאתה מזריק. יש להשליך את רוב העטים לאחר 30 יום, גם אם נותר פתרון כלשהו בתוכו.
תופעות לוואי וסיבוכים
בסך הכל, אגוניסטים של קולטן GLP-1 בטוחים וגורמים לתופעות לוואי מעטות.
תופעות לוואי שכיחות
אלה כוללים בחילות, הקאות ושלשולים, אשר משפיעים על 10 עד 40 אחוז מהאנשים הנוטלים אגוניסט קולטן מסוג GLP-1. הם צפויים להופיע עם תרופות קצרות טווח ונוטים להיות חמורים פחות ככל שאדם ארוך יותר. לוקח את התרופות.
תופעות לוואי אפשריות אחרות של אגוניסטים של קולטן GLP-1 כוללות עצירות, נפיחות, עיכול וכאבי ראש. כמו כן, יכולה להיות אדמומיות, גירוד או כאב בעור במקום ההזרקה.
תופעות לוואי חמורות
אף על פי שהם נדירים, יש להתייחס לתופעות לוואי כאל חירום:
- כאבים מתמשכים בפינה השמאלית העליונה או באמצע הקיבה העלולים להתפשט לגב, עם או בלי הקאות
- פריחה בעור או כוורות
- עִקצוּץ
- לב פועם
- סחרחורת או התעלפות
- נפיחות בעיניים, בפנים, בפה, בלשון, בגרון, ברגליים, בקרסוליים או ברגליים התחתונות
- בעיות בליעה או נשימה
- צְרִידוּת
- ירידה במתן שתן
- יובש בפה או בעור מאוד
- צמא קיצוני
סיבוכים
במחקרים שנעשו בבעלי חיים הוכח כי הן לירגלוטיד והן דולאגלוטיד מקדמות גידולים בתאי בלוטת התריס. למרות שתרופות אלה לא הוערכו בבני אדם בשל סיבוך אפשרי זה, מומלץ לאנשים עם היסטוריה או היסטוריה משפחתית של סרטן בלוטת התריס מדולרי. או ניאופלזיה אנדוקרינית מרובה מסוג 2 אינם משתמשים באגוניסטים של קולטן GLP-1.
עם אגוניסטים מסוימים של קולטן GLP-1, קיים סיכון מוגבר קטן לדלקת הלבלב (דלקת בלבלב).
מי צריך להימנע מהם?
תרופה זו אינה מומלצת לאנשים אשר:
- יש היסטוריה של דלקת הלבלב
- יש היסטוריה של גסטרופרזיס (שיתוק בקיבה)
- יש סרטן בלוטת התריס מדולרי או ניאופלזיה אנדוקרינית מרובה מסוג 2 או היסטוריה משפחתית של מצבים אלה
- נמצאים בדיאליזה (מכיוון שלא הוכח הבטיחות בשימוש באגוניסטים של GLP-1 במצב זה)
בנוסף, אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי עקב סוכרת הסובלים מ- GFR (קצב סינון גלומרולרי) של 30 ומטה אינם צריכים להשתמש ב- Bydureon או Byetta, אך עשויים להיות מסוגלים לקחת אגוניסט קולטן נוסף ל- GLP-1.
הערכת שיעור סינון גלומרולרי (eGFR)מילה מ- Wellwell
טיפול יעיל בסוכרת מסוג 2 הוא נושא למחקר יעיל. יש עניין רב בפיתוח תרופות טובות וטובות יותר, כולל אגוניסטים של קולטן GLP-1 בטוחים יותר, נוחים ויעילים יותר. למעשה, אפשרות אחת כזו, צורה אוראלית של סמגלוטיד, נבחנת לאישור מינהל המזון והתרופות האמריקני. לא רק שגרסה זו של התרופה מסייעת בשליטה על רמות הסוכר בדם, אלא גם הוכח כמפחיתה את סיכוני הלב - תועלת בונוסית של תרופה שעלולה להילקח ביום אחד כגלולה ולא עם מחט.