מה לדעת על Viramune (Nevirapine)

תוֹכֶן

• שימושים
• לפני שלוקחים
• מִנוּן
• תופעות לוואי
• אזהרות ואינטראקציות

Viramune (nevirapine) היא תרופה אנטי-טרו-ויראלית המשמשת לטיפול משולב לטיפול ב- HIV. זו הייתה הראשונה בסוג של תרופות הנקראות מעכבי טרנספרז שאינם נוקלאוזידים (NNRTIs) הפועלים על ידי חסימת יכולתו של הנגיף לחטוף את הקוד הגנטי של תא נגוע.

אושר על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בשנת 1996 לטיפול בזיהום ב- HIV-1, ניתן להשתמש ב Viramune בקרב ילדים ומבוגרים ולמנוע העברת HIV במהלך ההריון.

למרות ש- Viramune נכללת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי, לעתים רחוקות משתמשים בה כיום בטיפול בשורה הראשונה. ובכל זאת, היא נותרה תרופה חיונית בטיפול ב- HIV כאשר תרופות אנטי-טרו-ויראליות אחרות נכשלות. בנוסף לצורת שם המותג שלה, Viramune זמין כחומר כללי בעלות נמוכה תחת שמו הכימי nevirapine.

שימושים

Viramune מאושרת לטיפול בזיהום HIV-1 בקרב מבוגרים וילדים. HIV-1 הוא הצורה השלטת ביותר של HIV ברחבי העולם, בעוד HIV-2 מוגבל בעיקר למערב אפריקה. Viramune אינה מסוגלת לטפל ב- HIV-2 מכיוון שהקולטן שאליו הוא אמור להיקשר הוא בעל קונפורמציה מבנית שונה.

Viramune משמש בדרך כלל בטיפולים מהשורה השנייה או לאחר מכן כאשר טיפולים אחרים נכשלים או שאדם אינו סובלני לאנטי-טרו-וירוסים זמינים אחרים.

Viramune כבר לא מומלצת לטיפול בקו ראשון ב- HIV בארצות הברית בשל לוח הזמנים המורכב למינון וכן הסיכון להתנגדות לתרופות ותופעות לוואי.

Viramune משמש בטיפול משולב עם לפחות שתי תרופות אנטי-טרו-ויראליות אחרות. Viramune לעולם לא משמשת בפני עצמה מכיוון שהיא יכולה לפתח עמידות במהירות עם כמה מנות שהוחמצו. טיפול משולב מפחית מאוד את הסיכון הזה.

איך זה עובד

כל התרופות האנטי-טרו-ויראליות פועלות באמצעות חסימת שלב במחזור החיים של HIV. בכך, HIV אינו מסוגל לשכפל ולהדביק תאים אחרים.

אחד המאפיינים העיקריים של הדבקה ב- HIV הוא יכולתו של הנגיף לחדור ל- DNA של תא נגוע ו"לתכנת "אותו כך שיגדיר מספר עותקים של עצמו, ויהפוך למעשה למפעל HIV. זה עושה זאת עם אנזים הנקרא transcriptase הפוך שמעביר את הקוד הגנטי של HIV ל- DNA של המארח הנגוע.

NNRTIs כמו Viramune מפריעים לתהליך זה על ידי קשירה לאתר שבו תעתיק הפוך הופך RNA נגיפי חד-גדילי ל- DNA כפול-גדילי. חושב על כך שהוא מניח חתיכת חצץ ברוכסן. ללא יכולת ליצור DNA כפול-סליל, HIV אינו יכול לחטוף את התא המארח וליצור עותקים של עצמו.

NNRTIs נבדלים ממעכבי תעתיק הפוך של נוקלאוזידים (NRTI) כמו Viread (tenofovir) ו- Ziagen (abacavir), האחרון או החוסם תעתיק על ידי החדרת עצמו לשרשרת ה- DNA של סליל כפול.

שימושים אחרים

Viramune כבר זמן רב בשימוש במניעת העברת אם לילד (PMTCT), כאשר מנה אחת יכולה להפחית את ההעברה ב -50%. Viramune כבר לא משמשת בדרך זו או מומלצת ל- PMTCT בארצות הברית. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

עם זאת נאמר כי וירמין אינו מתווית לשימוש בהריון אצל נשים שכבר החלו בתרופה לפני ההתעברות.

יתר על כן, Viramune עדיין משמשת ל- PMTCT בעולם המתפתח, שם היא ניתנת לתינוקות כטיפול מונע (מונע) במשך שישה שבועות לאחר הלידה.

לפני שלוקחים

למרות ש- Viramune נותרה כלי חיוני לטיפול ב- HIV, מדובר בתרופה מסובכת בהרבה לשימוש בהשוואה לאנטי-טרו-וירוסים מהדור החדש.

למעשה, רבות מתופעות הלוואי החמורות יותר מתרחשות אצל אנשים עם יותר חזק מערכות חיסוניות (כפי שנמדד על ידי ספירת CD4). תופעות הלוואי כוללות רעילות כבד שעלולה לסכן חיים ואלרגיות הפוגעות בנשים פי שלושה מגברים.

מסיבה זו, Viramune מאושרת רק ל:

• גברים עם ספירת CD4 תַחַת 400 תאים למיקרוליטר (תאים / µl)
• נשים עם ספירת CD4 מתחת לגיל 200 תאים / µl

זה לא דומה לכל תרופה אנטי-טרו-ויראלית אחרת שניתן להתחיל בכל רמת CD4 (אך באופן אידיאלי מֵעַל 500 תאים / מ"ל). אותם דאגות אינן חלות על ילדים.

אמצעי זהירות והתוויות נגד

Viramune עוברת חילוף חומרים בכבד ועלולה לגרום לרעילות אם תפקוד הכבד נפגע. אנשים עם ליקוי בינוני עד חמור (כפי שנמדד על ידי ציון Child-Pugh של B או C) אינם צריכים להשתמש בויראמונה. זה כולל אנשים עם שחמת או דלקת כבד כרונית מתקדמת.

יש להשתמש ב- Viramune רק בקרב אנשים עם מחלת כבד אם אין טיפול סביר אחר ויתרונות הטיפול עולים על הסיכון.

יש להימנע מוויראמונה גם בקרב אנשים שהטיפול בהם הופסק כתוצאה מאלרגיה לתרופות. אם ויראמונה נעצרת מסיבה זו, לעולם אין להשתמש בה שוב גם אם התגובה הייתה קלה. פעולה זו עלולה לעורר תגובה שעלולה לסכן חיים וגוף שלם המכונה אנפילקסיס.

למרות ש- Viramune בטוחה לשימוש במהלך ההריון, המרכז לבקרת מחלות ומניעתן (CDC) מייעץ לאמהות עם HIV להימנע מהנקה כדי למנוע העברה אפשרית של הנגיף דרך חלב אם.

NNRTI אחרים

Viramune הייתה ה- NNRTI הראשונה שאושרה על ידי ה- FDA, אך עד מהרה הוקמה אחריה תרופות אחרות מאותה סוג:

• סוסטיבה (efavirenz), אושר בשנת 1998
• אינטלנס (etravirine), אושר בשנת 2008
• אדורנט (רילפיבירין), אושר בשנת 2011
• פיפלטרו (דורווירין), אושר בשנת 2018

בנוסף, Viramune XR, גרסה לשחרור מורחב, אושרה על ידי ה- FDA בשנת 2011, ומאפשר מינון פעם ביום.

אחד החששות לגבי NNRTI באופן כללי הוא הסיכון להתנגדות צולבת. כל מה שנדרש, למשל, כדי לפתח עמידות בפני ויראמונה הוא מוטציה גנטית נפוצה אחת, המכונה G190E. אם אתה מפתח את המוטציה G190E, אתה תמיד תהיה עמיד בפני Viramune, Sustiva, ובמידה פחותה, Intelence ו- Edurant. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

(פיפלטרו מהווה דאגה פחותה מכיוון שהוא דורש מספר רב של מוטציות ייחודיות).

כדי להימנע מהתנגדות ויראמונה והתנגדות צולבת NNRTI, עליך לשמור על יותר מ 95% דבקות בטיפול. זהו מרווח טעויות צר בהרבה בהשוואה לתרופות מהדור החדש, שחלקן דורשות הקפדה על 85% בלבד.

מִנוּן

Viramune זמין כטאבלט בעל פה או כמתלה, בתכשיר לשחרור מיידי (Viramune) או לשחרור מורחב (Viramune XR). תלוי בגיל ו / או במשקל שלך, ייתכן שתקבל:

• טאבלט שחרור מיידי של Viramune: 200 מיליגרם (מ"ג)
• טאבלט Viramune XR: 100 מ"ג ו -400 מ"ג
• השעיה של שחרור מיידי של וירמונה: 10 מיליגרם למיליליטר (10 מ"ג / מ"ל)

כדי להפחית את הסיכון לפריחה בעור, ניתנת מנה נמוכה יותר של השעיה ויראמונה או ויראמונה למשך 14 יום. המכונה מינון אינדוקציה, הוא מאפשר לגופכם להסתגל לתרופה בהדרגה ולהימנע מתגובת יתר של המערכת החיסונית. לאחר מכן, המינון יוגדל באמצעות Viramune או Viramune XR.

אם מתרחשת אלרגיה קלה, ייתכן שתוכל להמשיך בטיפול במינון נמוך יותר עד 28 יום עד שהסימפטומים יסתלקו. אם לא, הרופא שלך עשוי לשקול שינוי בטיפול.

מבוגרים

על פי המכונים הלאומיים לבריאות (NIH), המינון המומלץ של Viramune בקרב מבוגרים הוא טבליה של 200 מ"ג ביום למשך 14 יום, ואחריה טבליה אחת של 200 מ"ג Viramune שנלקחה פעמיים ביום או טבליה אחת של 400 מ"ג Viramune XR. פעם ביום.

יְלָדִים

המינון המומלץ של Viramune לילדים משתנה לפי שטח הגוף (BSA). ה- BSA מבוסס על גובה ומשקל הילד ומתבטא בערכים של מטר בריבוע (מ ')²). נוסחת המינון מתוארת במיליגרם למטר בריבוע (מ"ג / מ ')²).

כמו אצל מבוגרים, ילדים מקבלים בדרך כלל מנת אינדוקציה כדי למנוע אלרגיה לעור. זה עשוי להיות מיותר לילדים מתחת לגיל שנתיים.

על פי הנחיות NIH, המינון המומלץ של Viramune לילדים הוא כדלקמן:

גיל	מינון אינדוקציה	מינון תחזוקה
מתחת לגיל 8 שנים	150 מ"ג / מ '2 מדי יום במשך 14 יום	150 מ"ג / מ '2 פעמיים ביום
8 שנים ומעלה	120-150 מ"ג / מ '2 מדי יום במשך ימים	120-150 מ"ג / מ '2 פעמיים ביום

ניתן להשתמש ב- Viramune XR בילדים מגיל 6 ומעלה אם ה- BSA שלהם מעל סף מסוים. במקרים כאלה, מינון ה- Viramune XR ייקבע באופן הבא:

שטח פנים הגוף	מינון תחזוקה של Viramune XR
0.58 מ '2 עד 0.83 מ '2	שתי טבליות של 100 מ"ג פעם ביום
0.84 מ '2 עד 1.16 מ '2	שלוש טבליות של 100 מ"ג פעם ביום
1.17 מ '2 ושוב	טבליה אחת של 400 מ"ג פעם ביום

המינון הכולל של Viramune בילדים לעולם לא יעלה על 400 מ"ג ביום.

שינויים

לאנשים הנמצאים בהמודיאליזה בגלל אי ​​ספיקת כליות יש לתת מנה נוספת של Viramune בסוף כל פגישת דיאליזה. הסיבה לכך היא שדיאליזה גורמת לירידה מהירה בריכוז ויראמונה בדם, דבר שהמינון הנוסף יכול לפצות עליו.

כיצד לקחת ולאחסן

ניתן ליטול את ויראמונה עם או בלי אוכל. כדי לשמור על ריכוז הדם האופטימלי, נסה לקחת את Viramune באותה שעה בכל יום.

אם אתה מתגעגע למנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר. אם זה קרוב למועד המנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה והמשיך כרגיל. אין להכפיל מינונים במטרה "להדביק".

בין השיקולים האחרים:

• יש לנער את ההשעיה של Viramune לפני השימוש ולמדוד אותה בעזרת כף מינון של 5 מ"ל או מזרק בעל פה כדי להבטיח דיוק.
• יש לבלוע טבליות דרך הפה ולעולם לא לרסק, ללעוס או לחלק אותן.
• לעולם אין להשתמש ב- Viramune XR בילדים מתחת לגיל 6.

טבליות Viramune והשעיה ניתנות לאחסון בטמפרטורת החדר, בין 59 ל -86 F (15 עד 30 צלזיוס). לעולם אל תשתמש ב- Viramune שפג תוקפו.

תופעות לוואי

תופעת הלוואי השכיחה ביותר של Viramune היא פריחה, המופיעה בדרך כלל בששת השבועות הראשונים לטיפול. מרבית המקרים קלים עד בינוניים ואינם מטבעם מחייבים את הפסקת הטיפול.

הפריחה תתבטא בבליטות אדומות שטוחות או מורמות עם או בלי גירוד. ההתפרצות לרוב נפוצה ומוכללת, וכוללת את תא המטען, הרגל, הידיים או הפנים. על פי מחקר שפורסם מראש, כ- 13% מהמשתמשים יחוו פריחה קלה עד בינונית (דרגה 1/2).

תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות:

• בחילה
• כְּאֵב רֹאשׁ
• עייפות
• שִׁלשׁוּל
• כאב בטן
• כאבי שרירים

מרבית תופעות הלוואי נסבלות ונוטות להיפתר ברגע שגופך מסתגל לטיפול.

אזהרות ואינטראקציות

בשנת 2000 הוציא ה- FDA אזהרת קופסה שחורה, המייעצת לצרכנים ולרופאים כי ויראמונה עלולה לגרום לרעלת כבד מסכנת חיים ותגובות עור. על פי ה- FDA, עד 4% מהמשתמשים יפתחו הפטיטיס הנגרמת על ידי סמים, ואילו 1.5% יפתחו פריחה קשה בדרגה 3/4 כתוצאה משימוש בוויראמונה.

רעילות כבד

בדרך כלל רעילות כבד נגרמת על ידי וירמון (רעילות כבד) מתרחשת בדרך כלל תוך שישה שבועות מתחילת הטיפול. נשים עם CD4 מונות מעל 250 תאים / µl וגברים עם CD4 מעל 400 תאים / µl נמצאים בסיכון הגדול ביותר. רעילות כבד יכולה להופיע גם בשבועות מאוחרים או חודשים אצל אנשים שנדבקו בשיתוף הפטיטיס B או הפטיטיס C.

הסימפטומים עשויים לכלול:

• כאב בטן
• בחילה
• עייפות מתמשכת
• שתן בצבע כהה
• שרפרפים בגיר גיר או חימר
• צהבת (מצהיבים של העור והעיניים)
• אובדן תיאבון
• חום

פריחה היא גם תכונה נפוצה. במקרים נדירים ידוע כי הכבד המושרה על ידי Viramune גורם לנזק בכבד, אי ספיקת כבד ומוות.

כדי להימנע מתגובות רעילות בכבד, יש לעקוב באופן שגרתי אחר אנזימי כבד, במיוחד אצל אנשים עם שחמת או תפקוד כבד מופחת.

יש להפסיק את הטיפול לצמיתות אם מתפתחים תסמיני הפטיטיס או אם אנזימי כבד מוגברים מלווים בפריחה או בתסמינים מערכתיים אחרים (כל הגוף).

תגובות עור

בעוד שרוב תגובות העור הנגרמות על ידי Viramune קלות, חלקן עלולות להיות קטלניות אם לא מזהים ומטפלים בהן מוקדם. העיקריות מביניהן הן תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS) ונמק האפידרמיס הרעיל החמור יותר (TEN).

שתיהן תגובות רגישות-יתר לתרופות המתבטאות בהתייחסות מהירה וחמורה של שכבות העור. SJS ו- TEN נוטים להתפתח בששת השבועות הראשונים לטיפול, לרוב בדפוס רציף. הסימפטומים כוללים (לפי סדר המראה):

• חום גבוה פתאומי
• תסמינים דמויי שפעת
• כאבי עור לא מוסברים ונרחבים
• פריחה אדומה או סגולה מתפתחת במהירות
• היווצרות שלפוחיות בעור ובריריות הפה, האף, העיניים ואברי המין
• נשירה קשה של העור תוך מספר ימים

אם לא מטפלים בהם, SJS ו- TEN עלולים לגרום להתייבשות מסיבית, לזיהום מקומי ומערכתי, אלח דם, הלם, כשל באיברים מרובים ומוות.

מתי להתקשר 911

פנה לטיפול חירום אם אתה נתקל באחת מהפעולות הבאות בעת נטילת Viramune:

• תסמיני הפטיטיס חריפים (כולל עייפות, צהבת, חולשה, שתן כהה וצואה בגיר)
• אנזימי כבד מוגברים עם פריחה
• תגובות עור קשות (מופיע בדרך כלל שבועיים עד שישה שבועות לאחר תחילת הטיפול)
• כל פריחה עם תסמינים מערכתיים (כגון חום, עייפות, בלוטות לימפה נפוחות וקצב לב מהיר)

תרופות ל- HIV הגורמות לתסמונת סטיבנס-ג'ונסון

אינטראקציות

ויראמונה עוברת חילוף חומרים על ידי אנזים כבד המכונה ציטוכרום P450 (CYP450). זהו אותו אנזים בו משתמשים רבים אחרים במטבוליזם. אם לוקחים אותם יחד, התחרות על CYP450 עלולה לגרום לירידת ריכוז התרופה (הפחתת יעילותה) או לעלייה (הגדלת הסיכון לתופעות לוואי).

במקרים מסוימים, הפרדה או התאמה של המינונים יכולה לפצות על השפעה זו. באחרים ייתכן שיהיה צורך בהחלפת תרופות.

בין כמה מהאינטראקציות הנוגעות יותר לתרופות:

• תרופות נגד הפרעות קצב, כמו אמיודרון ולידוקאין
• אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כמו קלריתרומיצין
• נוגדי קרישה כמו וורפרין
• נוגדי פרכוסים כמו קרבמזפין וקלונאזפאם
• נוגדי פטריות כמו פלוקונאזול, קטוקונזול ואיטרקונזול
• חוסמי תעלות סידן כמו ניפדיפין ווראפמיל
• תרופות כימותרפיות כמו ציקלופוספמיד
• מדכאי חיסון כמו ציקלוספורין וטקרולימוס
• אופיואידים כמו פנטניל ומתדון
• אמצעי מניעה דרך הפה כמו נורתינדרון ואתיניל אסטרדיול
• תרופות לשחפת כמו ריפאמפין וריבאבוטין

כדי להימנע מאינטראקציות, יעץ לרופא שלך לגבי כל התרופות שאתה נוטל, בין אם הן מרשם, ללא מרשם, תזונתי, צמחי מרפא או פנאי.