אגוניסטים של בטא קצרי טווח (SABA) לאסטמה

תוֹכֶן

• מה שהם
• איך עובדים SABAs
• אינדיקציות לשימוש
• אמצעי זהירות והתוויות נגד
• מִנוּן
• תופעות לוואי
• אזהרות ואינטראקציות
• מילה מ- Wellwell

אגוניסטים בטא קצרים (SABA) הם סוג של תרופות מרשם המשמשות להקלה מהירה של קוצר נשימה וצפצופים אצל אנשים עם אסתמה. SABAs פועלים על ידי הרפיית השרירים החלקים של הריאות, הקלה על עוויתות והתכווצות (היצרות) של דרכי הנשימה. למרות שרוב ה- SABA מועברים באמצעות משאף חילוץ, יש כאלה שלוקחים בצורת גלולה או סירופ ואפילו באמצעות הזרקה.

שלא כמו בטא-אגוניסטים ארוכי טווח (LABA) המשמשים על בסיס יומיומי, SABAs משמשים לפי הצורך לטיפול בהתקפי אסטמה חריפים.

מה שהם

SABA נחשבים להגנה חזיתית על תסמיני אסתמה חריפים. לרוב הם נשאפים באמצעות משאף במינון מדוד (באמצעות מיכל בלחץ) או משאף אבקה יבש (אותו אתה פשוט נושם פנימה) אך ניתן להשיג גם כטבליות, סירופים, תמיסות ערפיליות, פתרונות להזרקה ואפילו תמיסות תוך ורידיות.

SABAs הם אחד מכמה סוגים של תרופות המכונים מרחיבי סימפונות, מה שמכונה משום שהם מרחיבים (פותחים) את דרכי הנשימה המכונות הסמפונות והסמפונות.

כאשר משתמשים בהם כמשאף חילוץ, SABA יכולים להקל על קוצר נשימה (קוצר נשימה) וצפצופים תוך מספר דקות. לאחר נשיפה אחת עד שתיים, התרופה תישאר פעילה כארבע עד שש שעות וניתן להשתמש בה בין שלוש לשש פעמים ביום, תלוי בתכשיר.

ישנם שני SABAs שאושרו על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) לטיפול בתסמיני אסתמה חריפים:

• אלבוטרול, המכונה גם סלבוטאמול ומשווק בשמות המותגים ProAir, Proventil, Ventolin, ואחרים
• לבאלבוטרול, משווק בשם המותג Xopenex ואחרים

דורות מבוגרים אחרים של SABA כמו אלופנט (מטפרוטרנול), מקסייר (פירבוטרול) ובריקניל (טרבוטלין) הופסקו על ידי היצרנים שלהם או הוצאו מהשוק בגלל חששות בטיחותיים.

כיצד מטפלים באסטמה

איך עובדים SABAs

SABAs, יחד עם LABA קשורים זה לזה, שייכים למעמד גדול יותר של תרופות המכונות בטא₂ (β₂) אגוניסטים של קולטן אדרנרגי. מעצם הגדרתם, אגוניסטים הם תרופות הנקשרות לקולטן תאים כדי לעורר תגובה ספציפית.

הקולטן, במקרה זה, הוא בטא₂קולטן אדרנרגי, המרפה שרירים חלקים. שרירים חלקים הם אלה שנמצאים בדפנות האיברים החלולים המתכווצים ונרגעים שלא מרצונם, בין היתר, להעביר מזון דרך המעיים, לווסת את לחץ הדם ואת זרימת הדם, או - כפי שרלוונטי לדרכי הנשימה הפתוחות ואסטמה ולסגור בריאות.

הקולטנים נחשבים לאדרנרגיים מכיוון שהם מגיבים להורמון האפינפרין (אדרנלין) המסייע בוויסות תפקוד השריר החלק. על ידי חיקוי של אפינפרין, בטא-אגוניסטים יכולים להיקשר לקולטנים אדרנרגיים ולעורר תגובת שרשרת בה סידן משתחרר במהירות מערוצים בתוך שרירים חלקים, גורם להם להירגע.

כאשר מוחל על הריאות, השפעה זו תגרום להרחבת הסמפונות והסמפונות, מה שיאפשר כניסה של יותר אוויר. זה גם מקל על הסימפונות שעוררות לחץ בחזה ושיעול במהלך התקף אסטמה.

למרות של- SABA ו- LABA יש מנגנוני פעולה דומים, הם נבדלים לפי מחצית החיים שלהם (הזמן שלוקח לנקות את 50% מהתרופה מהגוף). לפי שמם, ל- SABA יש מחצית חיים קצרה (סביב שלוש עד שש שעות), בעוד של- LABA חדשים יש זמן מחצית חיים קרוב יותר ל -36 שעות.

אינדיקציות לשימוש

השימוש ב- SABA יכול להשתנות בהתאם לתדירות או חומרת תסמיני האסתמה:

• אסתמה לסירוגין קלה: SABA משמשים לעתים קרובות בכוחות עצמם לפי הצורך.
• אסתמה מתמשכת: SABA משמשים בדרך כלל להקלה על תסמינים חריפים; LABA בשאיפה ו / או סטרואידים נלקחים גם על בסיס יומי כדי לספק שליטה ארוכת טווח.
• אסטמה הנגרמת על ידי התעמלות: ניתן לקחת SABA חמש עד 30 דקות לפני האימון כדי להפחית את הסיכון להתקף.
• מצב חירום באסטמה: אלבוטרול מועבר לעיתים תוך ורידי (לווריד) על ידי אנשי מחלקת החירום.

SABA מאושרים גם לשימוש בטיפול במחלות ריאות חסימתיות כרוניות (COPD) ובהפרעות ריאות חסימות אחרות.

ההבדלים בין אסטמה ל- COPD

שימושים מחוץ לתווית

SABA משמשים לעתים קרובות מחוץ לתווית לטיפול במצבי נשימה אצל אנשים עם דלקות קשות בדרכי הנשימה התחתונות, אם כי עדיין לא הוכחה התועלת שלהם בהקשר זה.

Albuterol משמש לעתים מחוץ לתווית כ- tocolytic (תרופה המדכאת צירים כדי למנוע או לעכב לידה מוקדמת). בהתאם לחומרת הצירים, ניתן לתת את התרופה דרך הווריד או דרך הפה.

אמצעי זהירות והתוויות נגד

ישנן מספר התוויות נגד מוחלטות ל- SABA מלבד אלרגיה ידועה לתרופה או לכל מרכיב לא פעיל בתכשיר. אם אתה אלרגי לאלבוטרול, אתה לא צריך להשתמש בלבוטרול (או להיפך).

ידוע כי SABA משפיעים על קצב הדופק, לחץ הדם, ייצור הורמון בלוטת התריס בדם, ולעיתים נדירות הם גורמים להתקפים. למרות שאינן מסומנות לשימוש, יש להשתמש בזהירות ב- SABA אצל אנשים עם:

• מחלת עורקים כלילית (CAD)
• הפרעות בקצב הלב
• יתר לחץ דם לא נשלט
• סוכרת
• הפרעות עוויתות, כולל אפילפסיה
• בלוטת התריס

Albuterol ו- Levalbuterol מסווגים כתרופות קטגוריות C להריון, כלומר מחקרים בבעלי חיים מצביעים על פוטנציאל לפגיעה בעובר, אך לא קיימים ניסויים מבוקרים היטב בבני אדם.

בהתבסס על הסיכון הסטטיסטי, סביר להניח שהתרופות לא יזיקו. למרות זאת, חשוב לשוחח עם הרופא אם הינך בהריון, מתכנן להיכנס להריון או מניקה כדי שתוכל לשקלל את היתרונות והסיכונים שבשימוש.

מִנוּן

המינון המומלץ של albuterol ו- levalbuterol משתנה בהתאם לניסוח התרופות וכן לגיל המשתמש. בין הניסוחים שאושרו:

• אלבוטרול זמין כמשאף במינון מדוד (MDI), משאף אבקה יבשה (DPI), תמיסת ערפול, טבליה לשחרור מיידי (IR), טבליה לשחרור מורחב (ER), סירופ ופתרון תוך ורידי.
• לבאלבוטרול זמין כפתרון MDI או כנטבול.

פחות משתמשים בטבליות ובסירופים אך עשויים להתאים לילדים ולמבוגרים שאינם מסוגלים לסבול או להשתמש כראוי בתרופות בשאיפה.

המלץ על מינונים לפי ניסוח
תְרוּפָה	מבוגרים	ילדים מגיל 4 ומעלה
אלבוטרול	MDI או DPI: 2 פחזניות כל 4-6 שעות לפי הצורך מרסס: 3-4 מנות ליום טבליות IR: 2-4 מ"ג נלקח 3-4 פעמים ביום טבליות ER: 4-8 מ"ג כל 12 שעות סירופ: 2-4 מ"ג נלקח 3-4 פעמים ביום (מקסימום 32 מ"ג ליום)	MDI או DPI: 2 פחזניות כל 4-6 שעות לפי הצורך מרסס: 3-4 מנות ליום טבליות IR: לא בשימוש טבליות ER: לא בשימוש סירופ: 2-24 מ"ג ליום (נלקח ב 3-4 מנות מחולקות)
לבאלבוטרול	MDI: 1-2 פחזניות כל 4-6 שעות מרסס: 3-4 מנות כל 6-8 שעות	MDI: 1-2 פחזניות כל 4-6 שעות מרסס: 3 מנות שנלקחו 3 פעמים ביום

כיצד לקחת ולאחסן

אסור להשתמש ב- SABA מעבר למינון המומלץ. שימוש יתר עלול להוביל לסובלנות מוקדמת לתרופות ולכישלון בטיפול.

מבין שלושת התכשירים הנשאפים, יש להכין תחליפי MDI לפני השימוש אם לא נעשה בהם שימוש לאחרונה. זה כולל טלטול והתיזת המשאף מהפנים שלך בשתי התפרצויות קצרות כדי להבטיח שסתום האירוסול יהיה ברור. (ניתן להשתמש ב- DPI ובמרסנים לפי הצורך.)

יש לנקות באופן קבוע את המשאפים השונים כדי למנוע סתימה ומינון לא מספיק:

• משאפים במינון מד, המספקים את התרופות באמצעות חומר דחף אירוסולי, יש לנקות אחת לשבוע על ידי הוצאת המכל ומים זורמים דרך הפיה למשך 30 עד 60 שניות. המכל לא צריך להיות שקוע במים.
• משאפי אבקה יבשה, שאין להם דחף ומופעלים באמצעות נשימה, פשוט צריך לנגב אותם בין השימוש. אסור לשטוף או לשקוע את היחידה במים.
• מרססים, המספקים את התרופות באמצעות ערפל בשאיפה, יש לנקות לאחר כל שימוש ולחטא פעם בשבוע באמצעות מעקר אדים, תמיסת חיטוי מאושרת או מחזור מדיח כלים שלם.

ניתן לאחסן את התרופות בבטחה בטמפרטורת החדר (באופן אידיאלי בין 68 ל -77 מעלות צלזיוס). שמור את התרופה באריזתה המקורית הרחק מאור שמש ישיר והישג ידם של ילדים.

אל תשתמש ב- SABA לאחר תאריך התפוגה שלו.

משאף לעומת נבולייזר: מה עדיף?

תופעות לוואי

תופעות הלוואי של ניסוח ה- SABA השונות זהות במידה רבה. עם זאת, מכיוון ש- SABA בשאיפה מועברים באופן מקומי, הם נוטים להיות תופעות לוואי קלות יותר וקצרות יותר מאשר לעמיתיהם דרך הפה או הווריד.

בשאיפה או בערפול

• רעד של הידיים, הידיים, הרגליים או הרגליים

• פעימות לב לא סדירות או מהירות

• דפיקות לב

• עַצבָּנוּת

• סחרחורת או סחרחורת

• לחץ בחזה

• שיעול או כאב גרון

• נזלת

אוראלי או תוך ורידי

• רעד של הידיים, הידיים, הרגליים או הרגליים

• פעימות לב לא סדירות

• דפיקות לב

• עַצבָּנוּת

• סחרחורת או סחרחורת

• לחץ בחזה

• כְּאֵב רֹאשׁ

• בחילה

• פה יבש

• שִׁלשׁוּל

• נדודי שינה

• שטיפה או אדמומיות

• מְיוֹזָע

• תחושות עור דוקרניות או בוערות

מתי להתקשר 911

במקרים נדירים, SABA עלולים לגרום לברונכוספזם פרדוקסלי בו תסמיני הנשימה מחמירים ולא טובים יותר. הסיבה לכך אינה ברורה, אך נראה שהיא מופיעה בתדירות גבוהה יותר אצל אנשים עם אסתמה אלרגית שדלקו בדרכי הנשימה קשות.

ברונכוספזם פרדוקסלי המושרה על ידי SABA תמיד צריך להיחשב כמצב חירום רפואי.

אלרגיות ל- SABA נדירות אך יכולות להתרחש. התקשר לטלפון 911 או פנה לטיפול חירום אם אתה מפתח כוורות או פריחה, קשיי נשימה, פעימות לב לא תקינות, בלבול או נפיחות בפנים, בגרון, בלשון או בגרון. אלו סימנים לאלרגיה שעלולה לסכן חיים, לכל הגוף המכונה אנפילקסיס.

השפעות קצרות וארוכות טווח של תרופות בשאיפה

אזהרות ואינטראקציות

מומלץ לנטר את תפקוד הלב, את רמת הגלוקוז בדם או את פעילות בלוטת התריס אם משתמשים ב- albuterol בכל קבוצה בסיכון. ייתכן שיהיה צורך להפסיק את הטיפול אם הסימפטומים מחמירים או שתוצאות בדיקות האבחון נופלות מחוץ לטווח הערכים המקובל.

בגלל השפעתם על מקצבי הלב, אסור לעשות שימוש יתר ב- SABA. שימוש יתר באלבוטרול או בלבוטרול ידוע במקרים נדירים לגרום לאוטם שריר הלב (התקף לב) או לשבץ מוחי.

בטא₂ידוע כי האגוניסטים מתקשרים עם סוגים מסוימים של תרופות. במקרים מסוימים, האינטראקציה עשויה להגביר את פעילות התרופה (ולהעלות את הסיכון לתופעות לוואי). אצל אחרים זה עשוי להפחית את ריכוז הדם של תרופה (להפחית את יעילותה).

בין התרופות העלולות לקיים אינטראקציה עם SABA:

• תרופות נגד הפרעות קצב כמו Multaq (dronedarone) או digoxin
• נוגדי פטריות כמו Diflucan (fluconazole), Noxafil (posaconazole), או ketoconazole
• תרופות נגד מלריה כמו כלורוקין או פיפראקין
• תרופות אנטי-פסיכוטיות כמו Orap (pimozide), Mellaril (thioridazine), Serentil (mesoridazine), amisulpride, או ziprasidone
• חוסמי בטא כמו Inderal (propranolol) או Lopressor (metoprolol)
• מעכבי HIV פרוטאז כמו Viracept (nelfinavir) או Fortovase (saquinavir)
• מעכב מונואמין אוקסידאז (MAOI) תרופות נוגדות דיכאון כמו Parnate (tranylcypromine) או Marplan (isocarboxazid)
• תרופות משתנות חוסכות אשלגן כמו Aldactone (spironolactone) או Inspra (eplerenone)

כדי להימנע מאינטראקציות, יידע את הרופא על כל התרופות שאתה נוטל, בין אם הן מרשם, ללא מרשם, צמחי מרפא או פנאי.

מילה מ- Wellwell

למרות שמשאפי הצלה כמו אלבוטרול ולבלבוטרול בטוחים ויעילים בהקלה על תסמיני אסתמה חריפים, חשוב לא לעשות בהם שימוש יתר. יש אנשים שיעשו זאת מתוך פאניקה אם התרופה "לא עובדת מספיק מהר", בעוד שאחרים ישתמשו יתר על המידה ב- SABA כדי להימנע מלקיחת תרופות אחרות בעלות זמן רב יותר. שני אלה הם סימנים לכך שמצבך אינו נשלט היטב.

ככלל אצבע, אם אתה צריך להשתמש במשאף חילוץ יותר מפעמיים בשבוע, האסתמה שלך נשלטת בצורה גרועה. על ידי שוחח עם הרופא שלך וכנה ביחס לשימוש במשאף שלך, אתה אמור להיות טוב יותר למצוא את הזכות שילוב של תרופות לשליטה על תסמיני האסטמה שלך.