תוֹכֶן
כאב מדלקת, דבר שרוב האנשים חווים בשלב כלשהו בחייהם והופעה יומיומית נפוצה אצל אנשים רבים הסובלים מדלקת מפרקים, כרוך באנזים cyclooxygenase (COX).COX הוא אנזים היוצר פרוסטנואידים-פרוסטגלנדינים, פרוסטציקלינים וטרומבוקסנים - האחראים כולם לתגובה הדלקתית. אך מסתבר ש- COX אינו רע; זה אפילו הכרחי לתהליכים סלולריים רגילים.תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) משפיעות על COX להפחתת דלקת, בעוד שלעתים קרובות הן עושות זאת בהצלחה, חלקן עשויות לשלול חלק מההשפעות החיוביות של COX במאמציהן.
COX-1 לעומת COX-2
בשנות התשעים התגלה כי קיימות שתי צורות של אנזים ציקלואוקסינאז: COX-1 ו- COX-2. האחרון הוא זה שאחראי לדלקת. ידוע כי COX-1 קיים ברוב הרקמות בגופנו. בדרכי העיכול COX-1 שומר על רירית הקיבה והמעיים, ומגן על הקיבה ממיצי העיכול. האנזים מעורב גם בתפקוד הכליות וטסיות הדם.
לעומת זאת, COX-2 נמצא בעיקר באתרי דלקת. הן COX-1 והן COX-2 מייצרים פרוסטגלנדינים התורמים לכאב, חום ודלקת, אך מכיוון שתפקידו העיקרי של COX-1 הוא להגן. הקיבה והמעיים ותורמים לקרישת דם, שימוש בתרופות המעכבות אותו עלול להוביל לתופעות לוואי לא רצויות.
NSAIDs מסורתיים
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID), הנרשמות בדרך כלל לטיפול בסוגים רבים של דלקת פרקים, פועלות על ידי עיכוב פרוסטגלנדינים. NSAIDs מסורתיים, כמו מוטרין (איבופרופן), אספירין ו- Aleve (נפרוקסן), אמנם יעילים, עלולים לגרום לבעיות במערכת העיכול, כולל כיבים בגלל שהם לא סלקטיביים, כלומר הם מעכבים את COX-1 וגם את COX-2.
עיכוב ה- COX-2 על ידי NSAIDs מסורתי מועיל להפחתת דלקת, אך החיסרון הוא שעיכוב ה- COX-1 יכול להוביל לתופעות לוואי כגון דימום במערכת העיכול מאחר שהאנזים חסום את יכולתו לבצע את תפקידו המגן בתפקוד. מערכת העיכול. בגלל תופעות דומות ודומות אלה, אינן מומלצות אם יש לך או היו לך כיבים בקיבה, אסטמה, לחץ דם גבוה, מחלת כליות או מחלת כבד.
COX-2-NSAIDs סלקטיביים
בסוף שנות התשעים, חברות תרופות פיתחו מספר תרופות NSAID המעכבות גם פרוסטגלנדינים, אך מכוונות רק ל- COX-2. מטרתם של תרופות NSAID אלו היא להפחית כאבים ודלקות מבלי לאבד את ההגנה על COX-1 במערכת העיכול, מה שמוביל לתופעות לוואי פחותות. תרופות אלו, המכונות מעכבות COX-2, היו Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib), ו- Bextra (valdecoxib). מתוכן Celebrex הוא המעכב היחיד של COX-2 שנותר בשוק בארצות הברית. Vioxx ו- Bextra הוצאו משוק השוק האמריקני בשל פוטנציאל לסיכון מוגבר להתקף לב ולשבץ מוחי.
מאז נסיגת ה- Vioxx בשנת 2004, מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בדק את כל סוג התרופות, כולל כל NSAIDs ומעכבי COX-2 שנמכרו ללא מרשם או במרשם רופא, והוסיף אזהרות לגבי סיכונים קרדיווסקולריים. להוראות המרשם ו / או תוויות התרופות.
שני מעכבי COX-2 נוספים, ארקוקסיה (etoricoxib) ו- Prexige (lumiracoxib), שניהם נקבעים במדינות אחרות, נדחו על ידי ה- FDA. Prexige הוצא מהשוק באוסטרליה ובקנדה עקב סיבוכים קשורים בכבד.
מעכבי COX-2 מכוונים לכאב ודלקת עם פחות תופעות לוואי במערכת העיכול. נראה כי הם גם לא משפיעים על טסיות הדם באופן שאינם סלקטיביים של NSAIDs, מה שאומר שמעכבי COX-2 עשויים לא להגדיל את הסיכון לדימום באותה מידה כמו מעכבי COX-1 כאשר משתמשים בהם עם מדללי דם, כמו warfarin.
ככזה, הרופא שלך עשוי לרשום מעכב COX-2 במקום NSAID מסורתי אם אתה זקוק הן לדלקת והן לשיכוך כאבים, אם אתה מדלל דם ו / או היה לך כיבים או דימום במערכת העיכול או שאתה נמצא בסיכון לבעיות אלה. אם אתה פשוט זקוק לשיכוך כאבים, ניתן לשקול במקום זאת טיילנול (פרצטמול).
אזהרות NSAID
אזהרות התווית על NSAIDS התחזקו עוד יותר על ידי ה- FDA בשנת 2015 ותוקנו כדי לשקף מידע מעודכן אודות כל NSAIDs והסיכונים הלב וכלי הדם, כולל:
- הסיכון המוגבר שלך להתקף לב או שבץ מוחי יכול להתחיל בשבועות הראשונים שבהם אתה משתמש ב- NSAID, אך הוא עשוי להיות גבוה יותר ככל שאתה משתמש בתרופה, כמו גם במינונים גבוהים יותר.
- למרות שהאמינו כי לכל NSAID יש את אותו הסיכון, כעת לא ברור אם תרופות NSAID מסוימות (כולל Celebrex) נמצאות בסיכון גבוה יותר להתקף לב או שבץ מוחי מאחרות.
- הסיכון המוגבר להתקף לב או שבץ משימוש ב- NSAID חל על כולם, עם או בלי מחלת לב או גורמי הסיכון שלה.
- אם יש לך מחלת לב או גורמי סיכון למחלות לב, הסיכון להתקף לב או שבץ מוחי גבוה יותר לאחר השימוש ב- NSAID מאשר לאנשים ללא אותם גורמי סיכון.
- טיפול ב- NSAID לאחר התקף לב ראשון קשור לסיכון גבוה יותר למוות בשנה הראשונה מאשר בקרב עמיתים שאינם מטופלים ב- NSAID.
- שימוש ב- NSAID מגביר את הסיכון לאי ספיקת לב.
בשורה התחתונה
בעוד שתמונות NSAID ומעכבי COX-2 נחשבים כאפשרויות טיפול משמעותיות עבור דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית ודלקת ספונדיליטיס אנקילוזית, יש לקחת בחשבון את היתרונות והסיכונים עבור כל אדם. הסיכון הלב האישי שלך, כמו גם ההיסטוריה הרפואית שלך, גילך, ותרופות עדכניות, יסייעו בקביעת הסוג הטוב ביותר של NSAID לטיפול בדלקת פרקים.