מה לדעת על אוטזלה (אפרילמסט)

תוֹכֶן

• איך זה עובד
• שימושים
• מִנוּן
• תופעות לוואי
• התוויות נגד
• אינטראקציות

Otezla (אפרמילסט) היא תרופה דרך הפה שאושרה על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) לטיפול בפסוריאזיס ובדלקת מפרקים פסוריאטית. נעשה שימוש במבוגרים, אוטצלה נלקחת פעמיים ביום עם או בלי אוכל. Otezla פועל על ידי עיכוב סלקטיבי של תרכובות דלקתיות התורמות להישנות תסמיני מחלת הפסוריאטי.

אף על פי שהיא יעילה, Otezla עלול לגרום לפעמים לדיכאון ולירידה משמעותית במשקל, שניהם עשויים להצדיק את הפסקת הטיפול. המחקר נמשך האם אוטזלה יכולה לטפל במחלות דלקתיות אחרות.

כיצד קשורים פסוריאזיס ודלקת מפרקים פסוריאטית

איך זה עובד

Otezla הוא מעכב סלקטיבי של אנזים המכונה phosphodiesterase-4 (PDE4). PDE4 משמש את הגוף לייצור גורם נמק בגידול (TNF), החומר המסית דלקת ברקמות. על ידי חסימת האנזים PDE4, רמות ה- TNF יורדות ואיתן גם הדלקת שמעוררת תסמינים.

אוטזלה נספג במהירות במעי ומגיע לריכוז שיא בדם תוך שעתיים שלוש. לאוטזלה מחצית חיים קצרה יחסית של תרופה (שש עד שמונה שעות), כלומר יש ליטול אותה פעמיים ביום מבלי להבטיח שריכוז התרופות יישאר יציב.

התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד ומופרשת מהגוף בשתן ובמידה פחותה בצואה.

שימושים

Otezla מאושר לשימוש במבוגרים עם פסוריאזיס בינוני עד קשה שתרופות מקומיות לא סיפקו להם הקלה. הוא משמש גם אצל מבוגרים עם דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה (סוג של דלקת פרקים הנגרמת על ידי השפעות דלקתיות של פסוריאזיס).

Otezla אינו מאושר לילדים ונשאר ללא בדיקה בקרב ילדים מתחת לגיל 8.

מִנוּן

Otezla מגיע בטבליה בצורת יהלום, מצופה סרט בשלושה עוצמות: 10 מיליגרם (מ"ג), 20 מ"ג ו- 30 מ"ג.

Otezla דורש "מינון העמסה" של חמישה ימים בו מגדילים לאט את המינון בכל יום כדי להשיג את ריכוז התרופות האופטימלי. פעולה זו מפחיתה את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול. לאחר מכן, אתה לוקח "מנה תחזוקה" כדי לשמור על הריכוז.

המינון ולוח הזמנים למינון זהים גם לפסוריאזיס וגם לדלקת מפרקים פסוריאטית. לפי המלצת היצרן:

יְוֹם	בוקר	עֶרֶב
1	10 מ"ג	לא
2	10 מ"ג	10 מ"ג
3	10 מ"ג	20 מ"ג
4	20 מ"ג	20 מ"ג
5	20 מ"ג	30 מ"ג
6 ומעלה	30 מ"ג	30 מ"ג

אתה יכול לקחת את אוטזלה עם או בלי אוכל. אין לרסק, לפצל או ללעוס את הגלולה.

אם אתה מתגעגע למנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר. עם זאת, אם זה קרוב למועד המנה הבאה שלך, פשוט דלג על המינון והמשיך כרגיל. לעולם אל תכפיל את המינון.

שיקול מיוחד

אם יש לך ליקוי חמור בכליות (שבו הכליות שלך מסוגלות פחות לנקות את התרופה מגופך), יהיה צורך להפחית את המינון כדי למנוע רעילות לתרופות. במקרה זה, מנת הטעינה שלך תהיה 10 מ"ג בשלושת הימים הראשונים ו -20 מ"ג ביומיים הבאים; לאחר מכן, היית לוקח 30 מ"ג פעם ביום כמנת התחזוקה שלך.

אנשים עם ליקוי כליות קל עד בינוני אינם זקוקים להתאמת מינון אלא אם פינוי קריאטינין (CrCl) הוא פחות מ -30 מיליליטר לדקה (מ"ל / דקה).

שוחח עם הרופא שלך לגבי המתאים לך ולעולם אל תתאם את המינון שנקבע לך ללא אישור הרופא שלך.

תופעות לוואי

בניסויים קליניים תופעות לוואי הקשורות לאוטזלה (שלוש הראשונות שהיו השכיחות ביותר) היו:

• שִׁלשׁוּל
• כְּאֵב רֹאשׁ
• בחילה
• כאב בטן
• כאב גרון
• לְהִשְׁתַעֵל
• חום
• גודש באף

מרבית תופעות הלוואי התרחשו בשבועיים הראשונים לטיפול ונפתרו לאורך זמן עם המשך השימוש בתרופה.

תופעות לוואי נדירות כמו דיכאון וירידה במשקל הן הרבה יותר מדאיגות. במקרים מסוימים, הסימפטומים עשויים להיות חמורים מספיק בכדי לדרוש שינוי טיפולי. על פי מחקר שפורסם על ידי ה- FDA לפני השיווק:

• דיכאון ומחשבות אובדניות דווחו ב -0.8% מהמשתמשים. מתוכם, 0.3% הפסיקו את הטיפול כתוצאה מתופעת הלוואי.
• ירידה במשקל של 10% עד 15% דווח על 10% מהמשתמשים. זה פי שלוש מהשכיחות שנראתה אצל אנשים שסיפקה פלצבו.

בשל הסיכון לירידה במשקל, יש לעקוב אחר משקל גופך במהלך הטיפול ולהפסיק את הטיפול במידה והירידה במשקל תהיה קיצונית.

התוויות נגד

התווית נגד מוחלטת היחידה לאוטזלה היא רגישות יתר ידועה לאפרמילסט או לכל אחד מהמרכיבים הלא פעילים של התרופה. עם זאת, רגישות יתר לתרופות לא דווחה באף אחד מהמחקרים שקדמו לשוק, אך זוהה, אם כי לעיתים נדירות, במחקר שלאחר השוק.

בעוד שאוטזלה אינה מתווית לשימוש בהריון, היא מסווגת כתרופה להריון בקטגוריה C. פירוש הדבר שמחקרים בבעלי חיים הראו כי אוטזלה עלול לגרום נזק לעובר, אם כי אין מחקרים מבוקרים היטב בבני אדם.

עיקר הנזק התרחש במינונים יחסית הגדולים פי שניים עד ארבעה מזו ששימשה בבני אדם. הפלה הייתה סיבוך ההריון השכיח ביותר. לא ידוע אם ניתן להעביר Otezla דרך חלב אם ואיזה נזק שעלול לגרום.

בגלל הפגיעה האפשרית, יש להשתמש באוטזלה רק במהלך ההריון אם היתרונות עולים על הסיכונים. שוחח עם ריאומטולוג שלך כדי לקבל את כל העובדות הדרושות לך לבחירה מושכלת.

אינטראקציות

אוטזלה מסתמך על אנזים כבד, המכונה ציטוכרום P450 (CYP450), לצורך חילוף חומרים. תרופות רבות אחרות זקוקות למטבוליזם ולפיזור של אותו אנזים. אם נוטלים את אוטזלה עם כמה מהתרופות הללו, הם עשויים "להתחרות" על אותו אנזים. אם זה קורה, הריכוז של אחת התרופות או שתיהן עשוי להיות מושפע.

במקרים מסוימים, האינטראקציה יכולה להאט את חילוף החומרים, ולהוביל להצטברות התרופה ותופעות לוואי רעילות. אצל אחרים זה יכול להאיץ את חילוף החומרים, להפחית את ריכוז התרופות כמו גם את יעילות הטיפול.

בין חלק מהתרופות והתוספים שיכולים לקיים אינטראקציה עם אוטזלה:

• טגרטול (קרבמזפין)
• פנוברביטל
• דילנטין (פניטואין)
• ריפמפין
• וורט סנט ג'ון

ספר לרופא על כל התרופות והתוספים שאתה נוטל, בין אם תרופות או ללא מרשם, כדי למנוע אינטראקציות ותופעות לוואי בלתי צפויות.

סקירה כללית של טיפול בפסוריאזיס