תוֹכֶן
Verelan (verapamil) היא תרופה חוסמת תעלות סידן עם מספר שימושים חשובים בלב וכלי הדם, כולל טיפול באנגינה, יתר לחץ דם, פרפור פרוזדורים והפרעות קצב על-רחמיות אחרות, וקרדיומיופתיה היפרטרופית. Verapamil נקבע לפעמים גם לכאבי ראש. הוא משווק גם בשם Calan, והוא זמין בצורות כלליות.שימושים
Verapamil הוא אחד מסוגים גדולים של תרופות הנקראות חוסמי תעלות סידן. חוסמי תעלות סידן פועלים על ידי האטת מעבר יונים של סידן לסוגים שונים של תאים, בפרט לתאי שריר חלק ושרירי לב.
כאשר זרם סידן זה מאט בתאי שריר חלק, התאים נגרמים להירגע. הרפיית תאי השריר החלק גורמת להתרחבות כלי הדם (ובכך נוטה להוריד את לחץ הדם).
על ידי האטת זרם הסידן לתאי שריר הלב, חוסמי תעלות הסידן מפחיתים את כוח התכווצות הלב, ובכך מפחיתים את עבודת הלב ואת העוצמה של פעימות הלב.
בנוסף, חסימת תעלות הסידן מאטה את תפקוד צומת הסינוס של הלב ואת קצב העברת הדחף החשמלי של הלב על צומת ה- AV. ניתן להשתמש בפעולות אלה במערכת החשמל של הלב בכדי לסייע בטיפול במספר הפרעות קצב לב.
Verapamil (יחד עם diltiazem) שייכים לתת-סוג של חוסמי תעלות סידן הנקראיםלא דיהידרופירידינים. בניגוד לדיהידרופירידין חוסמי תעלות סידן (כמו amlodipine, felodipine, nicardipine, isradipine, and nisoldipine), יכולתו של Verapamil להרחיב את כלי הדם מוגבלת יחסית, ואילו השפעתו על שריר הלב ועל מערכת החשמל הלב בולטת יחסית.
שימושים קליניים נפוצים עבור Verapamil הם:
טיפול באנגינה יציבה. ל- Verapamil מספר תופעות שיכולות להפחית את הסימפטומים אצל אנשים עם תעוקת חזה יציבה עקב מחלת עורקים כליליים טרשת עורקים. על ידי הרחבת כלי הדם, הפחתת התכווצות שרירי הלב והאטת קצב הלב, Verapamil מוריד את דרישת הלב לחמצן, ולכן מסייע למנוע איסכמיה לבבית (רעב חמצן) המביא לתסמינים של אנגינה. בנוסף, verapamil יכול להיות שימושי במיוחד בקרב אנשים עם תעוקת חזה עקב עווית בעורקים כליליים (אנגינה של פרינזמטאל), על ידי מניעה ישירה של התרחשות התכווצות העורקים.
טיפול ביתר לחץ דם. צורת השחרור המורחבת של ורפמיל יעילה לטיפול ביתר לחץ דם, בגלל השפעתה על הרחבת כלי הדם. עם זאת, חוסמי הסידן הדיהידרופירידינים מעדיפים לעתים קרובות על פני שאינם דיהידרופירידינים כמו ורפמיל, מכיוון שההשפעות הישירות שלהם על הלב עצמו פחות בולטות.
טיפול בהפרעות קצב לב. על ידי השפעותיו על צומת הסינוס של הלב וצומת AV, verapamil יכול להיות שימושי בטיפול בכמה סוגים של הפרעות קצב לב. Verapamil יכול להינתן על ידי הפה או דרך הווריד כדי להפסיק פרקים של טכיקרדיה חוזרת ונשנית של AV, או של טכיקרדיה חוזרת של אטריובנטריקולרית, והוא יכול להינתן באופן כרוני (דרך הפה) כדי למנוע הישנות של הפרעות קצב אלה. ניתן להשתמש ב- Verapamil בכדי לסייע בשליטה על קצב הלב בקרב אנשים עם פרפור פרוזדורים או פרפר פרוזדורים. זה יכול להיות שימושי גם בהאטת דופק ובהפחתת הסימפטומים אצל אנשים עם טכיקרדיה סינוסית בלתי הולמת. בעוד ש- verapamil יש שימוש מוגבל בטיפול בהפרעות קצב חדריות, זה עשוי להיות יעיל בטיפול בסוג מסוים של טכיקרדיה חדרית הנקראת טכיקרדיה חדרית מונומורפית.
טיפול בקרדיומיופתיה היפרטרופית. אצל אנשים שיש להם קרדיומיופתיה היפרטרופית עם חסימת זרימת החדר השמאלי, נעשה שימוש ב- verapamil להפחתת הסימפטומים של אי ספיקת לב. ההשערה היא כי על ידי הפחתת כוח ההתכווצות של שריר הלב, verapamil יכול להפחית את מידת החסימה. עם זאת, טיפול זה לא הוערך בניסויים קליניים אקראיים. יתר על כן, אצל אנשים הסובלים מקרדיומיופתיה היפרטרופית קשה שלא הצליחו להגיב לתרופות אחרות, הטיפול ב- verapamil הביא להחמרת מצבם.
הפחתת פרוטאינוריה במחלות כליה כרוניות. Verapamil יכול להפחית באופן משמעותי את כמות החלבון שנשפך לשתן אצל אנשים עם מחלת כליות כרונית הנגרמת על ידי יתר לחץ דם או סוכרת, ועל ידי כך הוא נחשב להאט את ההתקדמות של מחלות כליה אלה.
טיפול במיגרנה. ישנם רופאים המשתמשים ב- verapamil לטיפול במיגרנות, אך מחקרים קליניים שהעריכו את יעילותו לשימוש זה פחות משכנעים. בעוד שקיימות כיום כמה תרופות בעלות יעילות מוכחת לטיפול במיגרנות, דיווחים אנקדוטליים מצביעים על כך ש- verapamil עשוי להציע תועלת מסוימת לאנשים מסוימים.
טיפול במחלת פיירוני. Verapamil באמצעות הזרקה יכול להיות יעיל לטיפול במחלת פיירוני. מחלת פיירוני היא מצב בו מתפתחות כתמי פיברוזיס בפין, ויוצרים שילוב כלשהו של עיוות, גושים, כאב ותפקוד זיקפה. כאשר מזריקים אותו באופן מקומי, verapamil יכול לעזור לעכב את כתמי הרקמה הסיבית הגורמים למצב זה. Verapamil נחשב יעיל ביותר כאשר משתמשים בו בשילוב עם טיפולים אחרים למחלת פיירוני.
לפני שלוקחים
לפני שרושמים לך verapamil, הרופא שלך יצטרך לבצע הערכה כדי לקבוע אם זו התרופה האופטימלית לטיפול במצבך. כל אחד מהתנאים שבהם משתמשים בוורפמיל לעיתים קרובות יכול להיות מטופל בתרופות אחרות, ולעיתים ורפאמיל לא תמיד יכול להיות הבחירה הראשונה.
לדוגמה, אם משתמשים בחוסם סידן לטיפול בתעוקת חזה יציבה, רופא עשוי לבחור להשתמש בחוסם סידן דיהידרופירידין (כמו ניפידיפין) במקום בוורפמיל, מכיוון שדיהידרופירידין עשוי להיות שימושי יותר בטיפול בכל יתר לחץ דם נלווה.
כמו כן, מכיוון ש- verapamil יכול לדכא התכווצות לב ולהאט את קצב הלב, יתכן שזו אינה התרופה האופטימלית עבור אדם הסובל מאי ספיקת לב או ממחלת בלוטת סינוס, במיוחד אם נעשה שימוש גם בחוסם בטא.
אמצעי זהירות וסתירות
תגובות אלרגיות מתרחשות עם ורפאמיל, כולל אנפילקסיס, אך אינן שכיחות.
אצל אנשים עם שרירי לב מוחלשים, verapamil יכול לזרז פרקים של אי ספיקת לב. זה במיוחד דאגה בקרב אנשים עם אנגינה ושברים מופחתים של פליטת החדר השמאלי, אשר מטופלים הן בחוסמי בטא והן ב- verapamil.
אין להשתמש ב- Verapamil בקרב אנשים עם אי ספיקת לב קשה, מכיוון שהוא יכול להפחית את כוח ההתכווצות של שריר הלב.
יש להשתמש בזהירות ב- Verapamil בקרב אנשים הסובלים מברדיקרדיה סינוסית מתמשכת, ואין להשתמש בהם כלל אצל אלו הסובלים מתסמונת סינוס חולה או חסימת AV מדרגה שנייה או שלישית, אלא אם כן קיבלו קוצב לב קבוע.
אין להשתמש ב- Verapamil בקרב אנשים עם לחץ דם משמעותי (לחץ סיסטולי פחות מ- 90 מ"מ כספית).
יש להשתמש ב- Verapamil בזהירות בקרב אנשים עם מחלת כבד. מכיוון ש- verapamil מטבוליזם בכבד, מחלת כבד עלולה לגרום לעליית רמות הדם של התרופה.
מכיוון שהמטבוליטים של ורפמיל מופרשים על ידי הכליות, יש להשתמש בתרופה בזהירות בקרב אנשים עם מחלת כליות. אם verapamil ניתנת לאנשים הסובלים ממחלת כבד או כליות, יש להשתמש במינונים נמוכים יותר, ויש לעקוב אחריהם בסימנים של מנת יתר.
לא ידוע אם verapamil גורם לבעיות מסוימות במהלך ההריון, אך מכיוון שקיימים נתונים לא מספקים אין להשתמש בתרופה זו אלא אם כן יש צורך מאוד לעשות זאת.
חוסמי תעלות סידן אחרים
- פרוקארדיה (ניפדיפין)
- קרדן (ניקארדיפין)
- שזיף (פלודיפין)
- נורוואסק (אמלודיפין)
- קרדיזם (diltiazem)
מִנוּן
המותג Verelan של Verapamil זמין כמוסה לשחרור מורחב בעוצמות של 120 מיליגרם (מ"ג), 180 מ"ג, 240 מ"ג ו- 360 מ"ג. זה זמין גם כמוסות Verelan PM משחררות מורחבות כמו בעוצמות של 100 מ"ג, 200 מ"ג ו- 300 מ"ג.
המותג Calan של verapamil זמין כטבליה לשחרור מיידי בעוצמה של 80 מ"ג ו -120 מ"ג, וכטבליה עם שחרור מורחב בעוצמות של 120 מ"ג ו -240 מ"ג.
בנוסף, ורפמיל גנרי זמין כטבליות לשחרור מיידי (40 מ"ג, 80 מ"ג ו- 120 מ"ג), כטבליות לשחרור ממושך (120 מ"ג, 180 מ"ג ו -240 מ"ג), וכמוסות לשחרור מורחב (100 מ"ג). , 120 מ"ג, 180 מ"ג, 200 מ"ג, 240 מ"ג ו- 300 מ"ג).
לבסוף, verapamil זמין גם להזרקה תוך ורידית. זה ניתן בדרך כלל כמנה של 5 או 10 מ"ג, לאט במשך שתי דקות לפחות.
המינונים האופייניים של verapamil הם כדלקמן. (שים לב שהמינונים האלה הם על פי יצרן התרופות. בדוק את המרשם שלך ושוחח עם הרופא שלך כדי לוודא שאתה לוקח את המינון המתאים עבורך.)
- לטיפול באנגינה משתמשים בדרך כלל בצורות שחרור ממושך של ורפאמיל, במינונים של 180 מ"ג ליום עד 480 מ"ג ליום, הנלקחות בדרך כלל לפני השינה.
- לטיפול ביתר לחץ דם משתמשים בצורות שחרור ממושך של התרופה, במינונים של 180 מ"ג או 240 מ"ג ליום, הנלקחים בדרך כלל בבוקר, אם כי נטילה לפני השינה יעילה גם היא.
- למניעת הישנות טכיקרדיה חוזרת של נודול AV או טכיקרדיה של כניסה חוזרת של אטריובנטריקולר, מועדפות מינונים מחולקים של צורות השחרור המיידי של ורפאמיל - 240 עד 480 מ"ג ליום בשלוש או ארבע מנות.
- לטיפול חריף בטכיקרדיה חוזרת של AV-nodal או בטכיקרדיה חוזרת של פרוזדורים, או להפחתה חריפה של קצב הלב אצל אדם עם פרפור פרוזדורים או רפרוף פרוזדורים, Verapamil ניתנת בדרך כלל תוך ורידי כ- 10 עד 10 מ"ג בולוס הניתן במשך שתי דקות לפחות. לעיתים קרובות ניתן 10 מ"ג נוסף לאחר 30 דקות, אם הפרעת הקצב נמשכת. אצל ילדים, המינון של ורפמיל תוך ורידי מצטמצם ל 0.1 מ"ג / ק"ג, עד 5 מ"ג בסך הכל.
- לשליטה בקצב הלב בפרפור פרוזדורים כרוני, רפרוף פרוזדורים או טכיקרדיה פרוזדורים רב-פוקלית, משתמשים בדרך כלל בצורות שחרור ממושך של ורפמיל, 180 עד 480 מ"ג שנלקחות פעם ביום.
- כאשר מטפלים בקרדיומיופתיה היפרטרופית, לא נקבע מינון אופטימלי ל- verapamil. החוקרים המעריכים טיפול מסוג זה השתמשו במינונים גבוהים, בדרך כלל בין 320 ל -640 מ"ג ליום.
- למניעת מיגרנות לא נקבע מינון יציב. מחקרים עם ורפמיל במיגרנות השתמשו בטבליות של 80 מ"ג לשחרור מיידי שלוש עד ארבע פעמים ביום.
כיצד לקחת ולאחסן
יש לאחסן את Verapamil בטמפרטורת החדר ולהגן עליו מפני אור ולחות. יש לבלוע כמוסות שלמות, ולא למעוך או ללעוס אותן.
תרופה זו עשויה להילקח עם או בלי אוכל, אך עליך להימנע ממיץ אשכוליות מכיוון שהוא יכול להגדיל את כמות הווראפמיל בגופך. אלכוהול יכול גם להעלות את רמות הווראפמיל בדם, ויש להימנע ממנו.
תופעות לוואי
תופעת הלוואי השכיחה ביותר עם ורפמיל היא עצירות, שקשורה למינון שנלקח. בעיה זו יכולה להיות משמעותית מספיק בכדי להגביל את יכולתו של האדם לסבול את התרופה.
אם verapamil מוריד את לחץ הדם יותר מדי, אתה יכול לחוות סחרחורת, סחרחורת, או אפילו סינקופה (התעלפות). לחץ דם נמוך יכול גם לגרום לדופק מהיר, דפיקות לב או כאבים בחזה.
Verapamil יכול גם לגרום לדופק איטי מדי, שעלול לגרום לסחרחורת או סחרחורת.
Verapamil יכול לגרום לנפיחות ברגליים או בקרסוליים.
תופעות לוואי אחרות שנראו לעיתים עם ורפמיל כוללות:
- כְּאֵב רֹאשׁ
- בחילות או צרבות
- שְׁטִיפָה
- הפרעות שינה
- תפקוד לקוי של זיקפה
- כאבי שרירים
אזהרות ואינטראקציות
מספר תרופות יכולות לקיים אינטראקציה עם verapamil כדי ליצור תופעות לא רצויות. Verapamil מטבוליזם על ידי CYP3A4, ותרופות המעכבות אנזים זה (במיוחד אריתרומיצין וריטונביר) עלולות לגרום לרמות גבוהות בדם של verapamil. תרופות המביאות CYP3A4 עלולות לגרום לרמות נמוכות של ורפמיל בדם.
רמות זוקור (סימבסטטין) ומבקור (לובסטטין) יכולות להיות מוגברות בקרב אנשים הנוטלים ורפאמיל, מה שעלול להוביל לסיכון גבוה יותר למיופתיה הנגרמת על ידי סטטינים.
שימוש בחוסמי בטא יחד עם verapamil עלול להחמיר את אי ספיקת הלב.
שימוש ב- verapamil עם תרופות נגד יתר לחץ דם עלול לגרום ללחץ דם נמוך.
תרופות אחרות שדווחו על אינטראקציה עם ורפאמיל כוללות:
- תרופות אנטי-אריתמיות
- אַספִּירִין
- Tagamet (סימטידין)
- טגרטול (קרבמזפין)
- קורלנור (ivabradine)
- לומינל (פנוברביטול)