מה לדעת על קרדן (ניקארדיפין)

תוֹכֶן

• שימושים
• לפני שלוקחים
• מִנוּן
• תופעות לוואי
• אזהרות ואינטראקציות

קרדן (nicardipine) הוא חוסם תעלות סידן המשמש לרוב לטיפול ביתר לחץ דם, אנגינה יציבה ותעוקת חזה של פרינזמטל הנגרמת על ידי עווית בעורקים הכליליים. הניקרדיפין הוא חבר ממשפחת הדיהידרופירדינים של חוסמי תעלות הסידן, מה שאומר שההשפעות העיקריות שלו מתרכזות בכלי הדם ולא בלב עצמו. זה זמין בצורת כמוסה ובצורה תוך ורידית.

בגלל יעילותו בהרחבת כלי הדם, הניקרדיפין שימושי ביותר לטיפול ביתר לחץ דם ואנגינה.

שימושים

הניקרדיפין הוא חבר בסוג גדול של תרופות המכונה חוסמי תעלות הסידן. חוסמי תעלות סידן פועלים על ידי האטת תנועתם של יוני סידן לסוגים מסוימים של תאים, בפרט לתאי השריר החלק החלקים בכלי הדם ותאי שריר הלב.

איך עובד ניקארדיפין

כמעמד, חוסמי תעלות סידן נוטים להיות בעלי שלוש השפעות שונות על מערכת הלב וכלי הדם. עם זאת, העוצמה של כל אחת משלוש ההשפעות הללו שונה בין התרופות השונות בכיתה זו. שלושת סוגי ההשפעות הללו הם:

• הפחתת זרם סידן בתאי שריר חלק בדפנות כלי הדם, מה שגורם להירגעות בכלי הדם. הרפיה וסקולרית זו מביאה להתרחבות כלי הדם העורקיים, אשר משפיעה על הורדת לחץ הדם.
• על ידי האטת זרם הסידן לתאי שריר הלב, חוסמי תעלות סידן נוטים להפחית את כוח התכווצות הלב, ובכך להפחית את עבודת הלב ואת העוצמה של פעימות הלב.
• חסימת תעלות הסידן נוטה להאט את תפקוד צומת הסינוס של הלב, ואת הקצב שבו הדחף החשמלי של הלב עובר את צומת ה- AV. פעולות אלה במערכת החשמל של הלב יכולות להאט את דופק הלב, ולאפשר לחלק מחוסמי תעלות הסידן (בפרט, verapamil) להיות יעילים לטיפול בכמה סוגים של הפרעות קצב לב.

חוסמי תעלות סידן מחולקים לשתי תת קבוצות - קבוצת הדיהידרופירידין, וקבוצת הלא דיהידרופירדין. הניקרדיפין שייך לראשון.

חוסמי הסידן הדיהידרופיראדיניים כמו ניקארדיפין תוכננו במיוחד כדי להדגיש את תכונות הרחבת כלי הדם שלהם (כך שיהיו שימושיים לטיפול ביתר לחץ דם), וכדי למזער את השפעתם הישירה על שריר הלב ועל מערכת החשמל של הלב.

כתוצאה מכך, ניתן להשתמש בניקרדיפין (ובשאר הדיהידרופיראדינים כולל ניפדיפין, פלודיפין ואמלודיפין) ביעילות ובבטחה אצל אנשים רבים אשר אי ספיקת לב או ברדיקרדיאס (קצב לב איטי) עשויים למנוע את השימוש בחוסמי סידן שאינם דיהידרופירדין ( verapamil and diltiazem).

שימושים קליניים

שימושים קליניים נפוצים לניקרדיפין הם:

טיפול באנגינה יציבה. הניקרדיפין משפר את תעוקת החזה על ידי הרחבת העורקים הכליליים, כולל עורקי הבטחונות הקטנים, ובכך מגביר את זרימת הדם לשריר הלב. יתר על כן, בניגוד לחוסמי בטא או לחוסמי תעלות הסידן שאינם דיהידרופירידין, לניקרדיפין יש השפעה מינימלית בלבד בהפחתת חוזק ההתכווצות של שריר הלב. משמעות הדבר היא שבדרך כלל ניתן להשתמש בבטחה יותר מאשר בתרופות אחרות אלה בקרב אנשים עם קרדיומיופתיה ושרירי לב מוחלשים.

טיפול באנגינה עקב עווית בעורקים כליליים (אנגינה של פרינזמטל). אנגינה של פרינזמטל, שנראית בדרך כלל אצל נשים צעירות ובריאות יחסית, נגרמת על ידי עווית בעורקים הכליליים. חוסמי תעלות סידן, המרחיבים את כלי הדם, נחשבים בדרך כלל כתרופה הנבחרת לטיפול בסוג זה של אנגינה וזוספסטית.

טיפול ביתר לחץ דם כרוני. ניתן להשתמש בכל חוסמי תעלות הסידן לטיפול ביתר לחץ דם, מכיוון שכולם נוטים להגביר את התרחבות כלי הדם ולהוריד את לחץ הדם. באופן כללי, חוסמי הסידן הדיהידרופירידינים כמו ניקארדיפין עדיפים על פני התרופות הלא-דיהרופירדיניות כמו ורפמיל, מכיוון שהם אינם מפחיתים במידה רבה את התכווצות שריר הלב.

יתר על כן, הניקרדיפין היא אחת התרופות המועדפות לטיפול ביתר לחץ דם בקרב אנשים הסובלים מאסטמה, וזאת משום שהיא עשויה לסייע בהפחתת התכווצות שרירים חלקים בדרכי הנשימה, ויכולה לשפר את תפקוד הריאות אצל אנשים הסובלים מאסטמה.

טיפול במקרי חירום יתר לחץ דם. עירוי תוך ורידי מתמשך של ניקרדיפין שימושי להפחתת לחץ הדם במהירות אצל אנשים עם דחיפות יתר לחץ דם או חירום יתר לחץ דם.ניתן להשתמש בתרופה זו גם דרך הווריד לאחר הניתוח, כאמצעי זמני אצל אנשים שטופלים בטיפול יתר לחץ דם כרוני בפה שאינם מסוגלים ליטול את התרופות שלהם דרך הפה.

הפחתה בחלבון אצל אנשים עם סוכרת. הניקרדיפין מפחית את כמות החלבון בשתן בקרב אנשים הסובלים מנפרופתיה סוכרתית ונראה כי הוא מאט את התקדמותה של הפרעת כליה זו. אותם אנשים עשויים לסבול גם מיתר לחץ דם, מה שהופך את הניקרדיפין לתרופה שימושית במיוחד בקרב אנשים הסובלים מנפרופתיה סוכרתית.

לפני שלוקחים

לפני שרושמים לך ניקארדיפין, הרופא שלך יבצע הערכה מלאה כדי לוודא שזו התרופה הנכונה לטיפול במצבך. אנגינה ויתר לחץ דם כל אחד יכול להיות מטופל בכמה סוגים שונים של תרופות, בכמה קטגוריות שונות, ולכן בדרך כלל יהיו כמה אפשרויות טיפוליות שיש לקחת בחשבון.

לדוגמא, אנגינה יציבה מטופלת לרוב באמצעות חוסמי בטא וניטרוגליצרין. חוסם תעלות סידן כמו ניקרדיפין עשוי להיחשב רק לאחר שטיפול תרופתי ראשוני נגד אנגינה כזה לא פעל כנדרש, או אם יש סיבה מסוימת להימנע משימוש בחוסם בטא. לא תמיד הניקרדיפין תהיה הבחירה הראשונה.

אמצעי זהירות והתוויות נגד

מחקרים קליניים המשתמשים בניקרדיפין בנשים בהריון חסרים. מסיבה זו יש להשתמש בתרופה זו רק במהלך ההריון רק אם התועלת הפוטנציאלית נחשבת משכנעת מספיק בכדי להכביד על הסיכון האפשרי.

בעוד שלניקרדיפין יש פחות השפעה בהפחתת חוזק התכווצות שרירי הלב בהשוואה לחוסמי תעלות סידן אחרים, עדיין יש להשתמש בזהירות בקרב אנשים הסובלים מאי ספיקת לב.

אין להשתמש בניקרדיפין בקרב אנשים הידועים כאלרגיים לתרופה זו. יש להימנע מכך גם אצל אנשים הסובלים מהיצרות אבי העורקים הקשה.

חוסמי תעלות סידן אחרים

שאר הדיהידרופירידינים המשמשים לטיפול ביתר לחץ דם כוללים פרוקארדיה (ניפדיפין), פלנדיל (פלודידין) ונורבאסק (אמלודיפין).

חוסם תעלות הסידן Calan (verapamil) משמש לאנגינה ולהפרעות קצב לב. Cardizem (diltiazem) משפיע על שריר הלב ועל כלי הדם ונוטה לסבול טוב יותר מאשר חוסמי תעלות הסידן האחרים.

מִנוּן

ניקארדיפין זמין בכמוסה לשחרור מיידי (קרדן ובצורות גנריות), במינונים של 20 ו -30 מיליגרם (מ"ג). זה זמין גם בכמוסות גנריות משוחררות במינונים של 20 מ"ג, 45 מ"ג ו- 60 מ"ג.

יצרנית כמוסות Cardene SR הסירה מוצר זה מהשוק בשנת 2017. לאחר מכן, ה- FDA פרסם קביעה לפיה Cardene SR לא הוסר בגלל כל חשש בטיחותי או יעילותי, ולכן נראה שהסרתו נעשתה מסיבות מבוססות שוק. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

ניקרדיפין זמין גם בצורה תוך ורידית, במינונים של 0.1 מ"ג, 0.2 מ"ג ו- 2.5 מ"ג.

כל המינונים המפורטים בהמשך הם על פי הצעות של יצרן התרופות. בדוק את המרשם שלך ושוחח עם הרופא שלך כדי לוודא שאתה לוקח את המינון המתאים עבורך.

טיפול באנגינה. ניקארדיפין מתחיל במינון של 20 מ"ג שלוש פעמים ביום של ניסוח השחרור המיידי ומוגדל עד 40 מ"ג שלוש פעמים ביום במידת הצורך.

טיפול ביתר לחץ דם כרוני. ניקארדיפין מתחיל במינון של 20 מ"ג שלוש פעמים ביום של ניסוח השחרור המיידי ומוגדל עד 40 מ"ג שלוש פעמים ביום במידת הצורך. ניתן לטפל במבוגרים גם באמצעות ניסוח שחרור מושהה במינונים של 30 עד 60 מ"ג פעמיים ביום.

ניתן להשתמש בניקרדיפין בילדים הסובלים מיתר לחץ דם, החל מ- 0.5 מ"ג / ק"ג שלוש פעמים ביום של ניסוח השחרור המיידי.

טיפול במקרי חירום יתר לחץ דם. עירוי תוך ורידי של ניקארדיפין מתחיל בדרך כלל במינון של 5 מ"ג לשעה ומוגבר לא יותר מפעם ב -15 דקות למקסימום של 15 מ"ג לשעה לפי הצורך בכדי להביא לשליטה על לחץ הדם.

הפחתה בפרוטאינוריה. ניקארדיפין מתחיל במינון של 20 מ"ג מתכשיר לשחרור מיידי, שלוש פעמים ביום, ומוגדל עד 40 מ"ג שלוש פעמים ביום במידת הצורך.

כיצד לקחת ולאחסן

ניתן ליטול ניקארדיפין עם או בלי אוכל, אך אנשים הנוטלים תרופה זו צריכים להימנע מלקיחתם עם מיץ אשכוליות. יש לאחסן את הניקרדיפין בטמפרטורת החדר.

יש לבלוע כמוסות בשחרור מורחב בשלמותן. לא לפצל, ללעוס או למעוך אותם.

תופעות לוואי

מְשׁוּתָף

תופעות לוואי שכיחות עם ניקרדיפין כוללות:

• שְׁטִיפָה
• בצקת ברגליים
• לחץ דם נמוך
• דפיקות לב
• טכיקרדיה (דופק מהיר)
• כְּאֵב רֹאשׁ
• סְחַרחוֹרֶת
• בחילה
• צַרֶבֶת
• עצירות

חָמוּר

תגובות אלרגיות לניקרדיפין הן נדירות, ובדרך כלל באות לידי ביטוי בפריחה, אם כי עלולה להופיע אנפילקסיס קשה. תסמינים של אנפילקסיס מופיעים לרוב בפתאומיות, ויכולים לכלול כוורות, גירוד, קשיי נשימה, דפיקות לב, בחילות, הקאות, כאבי ראש, בלבול ו סְחַרחוֹרֶת. אנפילקסיס הוא מצב חירום רפואי, ויש לטפל בו מייד על ידי הזרקת אפינפרין (כמו עם EpiPen), ועל ידי התקשרות 911.

אזהרות ואינטראקציות

אתה לא צריך לקחת nicardipine אם יש לך אי פעם תגובה אלרגית לתרופה זו.

אסור לתת לאנשים הסובלים ממחלות לב וכלי דם חמורות (בפרט, התקף לב חריף, לחץ דם נמוך במיוחד, אי ספיקת לב, היצרות חמורה באבי העורקים או ברדיקרדיה חמורה).

אנשים עם מחלת כליה או כבד משמעותית לא צריכים ליטול ניקרדיפין.

ניקארדיפין אינו מומלץ במהלך ההריון, אך נעשה שימוש בניקרדיפין תוך ורידי להפחתת לחץ הדם אצל נשים עם רעלת הריון כאשר היתרונות הפוטנציאליים נשמעים עולים על הסיכונים.

יש להשתמש בזהירות בניקרדיפין בקרב אנשים הסובלים ממחלת ריפלוקס במערכת העיכול, מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה.

אינטראקציות בין תרופות

תרופות רבות יכולות לקיים אינטראקציה עם ניקרדיפין, לכן חשוב שתספר לרופא על כל התרופות והתוספים שאתה נוטל.

מספר תרופות מגבירות את מהירות חילוף החומרים של הניקרדיפין ומפחיתות את יעילותו. תרופות אלה כוללות: carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin ו- rifampin.

תרופות אחרות עלולות להפריע לחילוף החומרים של הניקרדיפין, ולגרום לעליית רמות הדם. אלה כוללים קלריתרומיצין, איטרקוניזון וקטוקונזול.

בנוסף, שימוש בניקרדיפין יחד עם ציקלוספורין יביא לעלייה ברמות הדם של ציקלוספורין.