כיצד פועלות תרופות למאיץ HIV

Posted on
מְחַבֵּר: Joan Hall
תאריך הבריאה: 5 יָנוּאָר 2021
תאריך עדכון: 1 נוֹבֶמבֶּר 2024
Anonim
How does anesthesia work? - Steven Zheng
וִידֵאוֹ: How does anesthesia work? - Steven Zheng

תוֹכֶן

ישנן תרופות המשמשות לטיפול ב- HIV שיכולות להגביר את ריכוז הפלזמה של חומרים אנטי-טרו-ויראליים מסוימים (ARV) כאשר משתמשים בטיפול משולב. התרופות, הידועות בכינויו "בוסטרים", מאפשרות לרופאים להפחית את המינון והתדירות של ה- ARV הנלווה תוך הפחתת הפוטנציאל לתופעות לוואי הקשורות לתרופות.

אין לבלבל בין מאיצי HIV, הידועים גם כמשפרים פרמקוקינטיים, לבין ויטמינים או תוספי מזון המשווקים כ"מגבירי חיסון ", שאין להם מאפיינים ידועים למניעה או להילחם בזיהום ב- HIV.

המבוא של מאיצי HIV

כאשר מעכבי פרוטאז HIV (PI) התגלו לראשונה באמצע שנות התשעים, אחד האתגרים העיקריים של החוקרים היה המהירות המהירה בה מטבוליזם של התרופות בכבד וסולקו מזרם הדם. כתוצאה מכך, PIs נדרשו מינון פעמיים עד שלוש פעמים ביום.לא זו בלבד שהמינונים הגבוהים העלו את הסיכון לרעילות בתרופות, נטל הגלולות הגבוה הקשה על ההידבקות (ופיתוח ההתנגדות עלול להיות סביר יותר).


בשנת 1996 אושרה התרופה נורביר (ritonavir) לשימוש ב- HIV על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA). בעוד שהתרופה ידועה כבעלת תכונות אנטי-ויראליות, עד מהרה התגלה כי אפילו במינונים נמוכים מאוד היא עלולה לעכב את האנזים (CYP3A4) הנחוץ לחילוף חומרים PI.

הגילוי השפיע באופן מיידי על האופן בו נקבעו PIs. כיום, Norvir משמש לעתים רחוקות לפעולה האנטי-ויראלית שלו, אלא להגברת היעילות של PIs הנלווים, תוך הפחתת ההשפעות השליליות הקשורות לטיפול.

התרופה מהווה גם מרכיב משילוב במינון קבוע PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).

(שימו לב: נורביר יכול להפריע לריכוזי פלזמה של תרופות אחרות שאתם נוטלים, ולעיתים לגרום לאינטראקציות חמורות עד קשות. אנא יידעו את הרופא לגבי כל תרופה במקביל בהן אתם משתמשים כאשר נרשמת לנוירביר או לקלטרה.)

העתיד של מאיצי ה- HIV

בשנים האחרונות הושם דגש רב על התפתחותם של מאיצי HIV אחרים. ניתן לחשוב כי גורמים דומים עשויים לא רק להרחיב עוד יותר את היעילות של PIs, אלא לעשות זאת גם עבור סוגים אחרים של ARV, העלולים להעניק מאוחדים, מינונים פעם ביום, תוך מתן "סליחה" גדולה יותר אם צריך להחמיץ מנה או להתרחש פער בטיפול.


בשנת 2012, 16 שנים תמימות לאחר כניסתו של נורביר, אושרה סופית תרופת המאיץ השנייה על ידי ה- FDA. Tybost (cobicistat), מרכיב של התרופה המשולבת במינון קבוע Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine), מוצג כמעכב הן את האנזים CYP3A4 והן חלבוני מעיים מסוימים הידועים כמפריעים לספיגת התרופות.

למרות שאין לו מאפיינים אנטי-ויראליים משלו, Tybost מסוגל להגביר את היעילות של elvitegravir, מעכב HIV אינטגראז, תוך השגת תוצאות דומות עם ה- PIs Reyataz (atazanavir) ו- Prezista (darunavir) ו- Viread אנלוגי הנוקלאוטידים (tenofovir).

בתחילת 2015 אישר ה- FDA שתי תרופות משולבות במינון קבוע המשלבות את Tybost, כולל Evotaz (atazanavir + cobicistat) ו- Prezcobix (darunavir + cobicistat).

מאיצי ניסוי אחרים נמצאים בבדיקה, כולל מעכב CYP3A4 חדש שפותח על ידי חברת תרופות סקויה.