תוֹכֶן
- ערבה (לפלונומיד)
- אזולפידין (סולפסלאזין)
- CellCept (mycophenolate mofetil)
- Cuprimine / Depen (פניצילאמין)
- ציטוקסאן (ציקלופוספמיד)
- אימוראן (אזתיופרין)
- Neoral / Gengraf (cyclosporine)
- אוטזלה (אפרמילסט)
- פלאקניל (הידרוקסי כלורוקין)
- Rheumatrex / Trexall / RediTrex (methotrexate)
- מעכבי ביולוגיה, ביוסימילרים ומעכבי JAK
תרופות ה- DMARD המוקדמות ביותר קיימות כבר עשרות שנים, ולכן לרופאים יש מידע רב כדי להנחות את החלטות הטיפול שלהם. הקהילה הרפואית רואה בטיפול ב- DMARD כטיפולים יעילים לטווח הארוך. הם איטיים לעבוד, עם זאת, כך שאולי לא תבחין בהטבות במשך שישה עד שמונה חודשים לאחר תחילת העבודה.
DMARDs המשמשים כיום ל- RA ותנאים דומים כוללים:
- ערבה (לפלונומיד)
- אזולפידין (סולפסלאזין)
- CellCept (mycophenolate mofetil)
- Cuprimine (פניצילמין)
- ציטוקסאן (ציקלופוספמיד)
- אימוראן (אזתיופרין)
- Neoral / Gengraf (cyclosporine)
- אוטזלה (אפרמילסט)
- פלאקניל (הידרוקסי כלורוקין)
- Rheumatrex / Trexall (methotrexate)
אם DMARDs אינם יעילים מספיק, ייתכן שייקבעו לך שניים או יותר לקחת יחד. DMARDs נקבעים לעיתים קרובות עם תרופות משכבות אחרות.
בעוד ש- DMARDs כרוך בסיכון כלשהו לתופעות לוואי חמורות, ניטור מעבדה יכול לסייע בזיהוי מוקדם.
סקירה זו נוגעת במידע מרכזי על כל אחת מהתרופות הללו. שוחח עם הרופא על כל תופעות הלוואי האפשריות. היה מפורט כאשר אתה משתף את היסטוריית הרפואה והטיפול שלך, כולל אילו תרופות אתה נוטל כרגע, אילו מצבים כרוניים אתה מנהל וכל אלרגיה לסמים שיש לך.
ערבה (לפלונומיד)
הערבה אושרה לראשונה על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בשנת 1998. היא מגיעה בצורת טבליות ונלקחת דרך הפה.
שימושים
הערבה מאושרת רק ל- RA פעיל במבוגרים. לפעמים משתמשים בו גם מחוץ לדלקת מפרקים פסוריאטית ופסוריאזיס.
שיקולים מיוחדים
- תרופה זו לא הוערכה לילדים מתחת לגיל 12.
- הערבה אינה בטוחה לנשים בהריון. אם את מניקה, עליך להפסיק לפני שתתחילי ליטול את ערבה.
- אתה לא צריך לקחת את התרופה אם אתה נוטל את התרופה teriflunomide.
- לערבה יש שתי אזהרות מהקופסה השחורה מה- FDA: האחת קשורה לרעילות עוברית, והשנייה קשורה לפגיעה קשה בכבד או אי ספיקת כבד.
אזולפידין (סולפסלאזין)
בדרך כלל נקרא בשמו הגנרי, סולפסאלאזין הוא שילוב של סליצילט ואנטיביוטיקה. תרופה דרך הפה קיימת מאז שנות הארבעים והיא זמינה בצורת טבליות.
שימושים
Sufasalazine מאושר לטיפול בקוליטיס כיבית קלה עד בינונית (UC), כקו ראשון או כטיפול משולב, ולהארכת תקופת ההפוגה בין התקפי UC. ניתן להשתמש בו גם במבוגרים וגם בילדים מגיל 6 ומעלה.
זה משמש לפעמים לטיפול ב- RA אך הפך פחות פופולרי עם הזמן בגלל הסיכון לתופעות לוואי וזמינות אפשרויות טיפול אחרות.
שיקולים מיוחדים
- יש להימנע מתרופה זו על ידי אנשים הסובלים מאלרגיה לתרופות סולפה ו / או אספירין וסליצילטים אחרים.
- בחלק מההמלצות נכתב כי במהלך ההריון, סולפסאלאזין מהווה אלטרנטיבה מקובלת למתוטרקסט או לפלונומיד, ששניהם ידועים כגורמים נזק לעובר. עם זאת, סולפסלזין אינו נחקר היטב במהלך ההריון וההשפעות האפשריות לטווח הארוך על ילד שנחשף רחם אינו ידוע.
- לאימהות סיעודיות לא מומלץ לקחת את התרופה, מכיוון שהיא מאמינה לעבור לחלב אם ועלולה לגרום לנזק מוחי אצל התינוק.
CellCept (mycophenolate mofetil)
CellCept, תרופה דרך הפה, קיימת בשוק מאז 1995. היא מדכאת חיסונים חזקה במיוחד.
שימושים
CellCept משמש לעיתים מחוץ לתווית לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, אנשים עם זאבת שיש להם גם מחלת כליה ודלקת כלי הדם.
עם זאת, הוא מאושר על ידי ה- FDA למניעת דחיית איברים בהשתלות כליה, לב וכבד במבוגרים והשתלות כליה בילדים. למטרותיו שאושרו, הוא צפוי לשמש לצד תרופות מדכאות חיסון אחרות.
שיקולים מיוחדים
- CellCept מגיע עם אזהרת קופסה שחורה מכיוון שהיא עלולה להגביר את הסיכון למומים בעובר ולאובדן הריון בשליש הראשון. גברים עשויים להעביר את התרופה ואת הסיכון שלה לרעילות עוברית בזרע שלהם. גלולות למניעת הריון בלבד אינן יכולות להיות הגנה מספקת, מכיוון שתרופה זו עשויה להפחית את יעילותה.
- אזהרת קופסא שחורה שנייה מתייחסת לסיכון מוגבר ללימפומה וממאירות אחרות, במיוחד סרטן העור.
- אזהרת קופסה שחורה שלישית הונפקה מכיוון ששימוש ב- CellCept עלול להוביל לזיהומים חמורים בקטריאליים, ויראליים, פטרייתיים ופרוטוזואלים, כולל הפעלה מחדש נגיפית של הפטיטיס B ו- C, שעלולה להוביל לאשפוזים ולמוות.
Cuprimine / Depen (פניצילאמין)
פניצילאמין הוא קרוב משפחה רחוק של פניצילין שהפך זמין בשנות השבעים. זה קשור בשכיחות גבוהה של תופעות לוואי חמורות, כולל תופעות שעלולות להיות קטלניות. תזדקק לניטור צמוד של הרופא אם אתה נוטל תרופה זו.
שימושים
תרופה זו מאושרת על ידי ה- FDA לטיפול ב- RA חמורה ופעילה שלא הגיבה לטיפולים אחרים, הפרעת כבד גנטית הנקראת מחלת וילסון והפרעה גנטית הגורמת לאבני ציסטין בדרכי השתן.
בעוד ש- DMARD רבים נחשבים לטיפול קו ראשון ב- RA, זה אינו נובע מהסיכון לתופעות לוואי קשות. למעשה, אם השתמשת ב -1,000 מ"ג ומעלה של פניצילמין ליום במשך כמה חודשים ללא שיפור, ההנחה היא שלא תרוויח מהתרופה, וכנראה שהרופא שלך ימליץ להפסיק אותה.
שיקולים מיוחדים
- אתה לא צריך לקחת פניצילמין אם אתה מניק, סובל ממחלת כליות, או שהיה לך בעבר תופעות לוואי קשות מפניצילמין.
- אם אתה אלרגי לפניצילין, יש אפשרות שאתה יכול להיות אלרגי לפניצילימין.
- תרופה זו מגדילה את הסיכון לפתח מחלות במערכת החיסון, כולל SLE, polymyositis, myasthenia gravis ותסמונת Goodpasture.
- חלק מתופעות הלוואי יכולות להיות סימנים לבעיה בריאותית חמורה, כולל אנמיה, טסיות דם נמוכות (טרומבוציטופניה), תאי דם לבנים נמוכים (נויטרופניה) או מחלת כליות חמורה.
ציטוקסאן (ציקלופוספמיד)
ה- FDA אישר מאז 1959, Cytoxan הוא אחד ה- DMARDs הוותיקים בשוק. זה זמין בטבליות ובצורות הזרקה. כמו רבים מהתרופות הוותיקות, יש בו סיכון לתופעות לוואי חמורות.
שימושים
השימושים המאושרים בתרופה זו הם לטיפול במחלות ממאירות, כולל לימפומה, לוקמיה ומחלת הודג'קין, ולשינוי מינימלי של תסמונת נפרוטית בילדים.
מחוץ לתווית, תרופה זו משמשת לעיתים לטיפול ב- RA, אך בשל סיכונים, רק אצל אנשים עם מחלה קשה שלא הגיבה לטיפולים אחרים. לעתים קרובות, נעשה שימוש ב- Cytoxan לטווח קצר על מנת להביא למקרים אלה לרמיסיה, לאחר אשר תרופה קלה יותר נקבעת לטיפול תחזוקה.
Cytoxan משמש גם מחוץ לתווית עבור סיבוכים של זאבת, מיוזיטיס, סקלרודרמה או דלקת כלי הדם.
שיקולים מיוחדים
- הרופא שלך יפקח על ספירת הדם שלך בזמן שאתה נמצא בציטוקסאן, כך שניתן יהיה להבחין בבעיות מוקדם ולמנוע סיבוכים רציניים. דוגמאות לכך כוללות לוקופניה, טרומבוציטופניה ונויטרופניה.
- תופעות לוואי חמורות אחרות יכולות לכלול הפעלה מחדש של זיהומים סמויים, בעיות לב או נשימה ומחלות כבד.
- אתה לא צריך לקחת Cytoxan בהריון, שכן ידוע שהוא גורם למומים מולדים, צמיחה לקויה, הפלה ותופעות רעילות אחרות.
- פוריות ותפקוד הרבייה, כולל סטריליות, עלולות להיפגע אצל גברים ונשים כאחד. במקרים מסוימים, עקרות עשויה להיות קבועה.
Cytoxan אינטראקציה שלילית עם תרופות רבות, כולל מעכבי ACE (נפוץ עבור לחץ דם גבוה). יש תרופות שיכולות לגרום לתופעות לוואי קשות יותר. וודא שהרופא שלך יודע כל מה שאתה לוקח.
מידע נוסף על ציטוקסאןאימוראן (אזתיופרין)
Imuran נמצא בשוק האמריקאי מאז 1968. הוא זמין בצורת טאבלט.
שימושים
תרופה זו מאושרת על ידי ה- FDA לטיפול ב- RA פעיל ולמניעת דחייה בהשתלות כליה. לפעמים משתמשים בו מחוץ לתווית לטיפול במצבים אוטואימוניים אחרים, כולל דרמטומיוזיטיס, SLE, מחלות מעי דלקתיות ודלקת כלי הדם.
שיקולים מיוחדים
- לאימורן יש אזהרת קופסה שחורה מכיוון שהתרופה עלולה להגביר את הסיכון לסרטן, כולל לימפומה. גידולים ממאירים נצפו בעיקר אצל אנשים שעברו השתלות או שטופלו במחלות מעי דלקתיות.
- ידוע כי תרופה זו גורמת נזק לעובר ויש להימנע ממנה במהלך ההריון במידת האפשר.
- יש להשתמש באמצעי מניעה אמין בכל עת שאתה באימוראן, ללא קשר למין שלך. אימוראן עשוי להוריד באופן זמני את ספירת הזרע ולפגוע בפוריות הגבר. השפעתו על הזרע עלולה לגרום גם למומים מולדים.
- אם אתה נשאר ב- Imuran לטווח ארוך, הרופא שלך יצטרך לעקוב אחר תופעות לוואי וסיבוכים פוטנציאליים.
Neoral / Gengraf (cyclosporine)
ציקלוספורין, תחת כמה שמות מותג, נמצא בשוק מאז 1983. Neoral ו- Gengraf משמשים לעיתים קרובות למחלות RA ולמצבים אוטואימוניים אחרים.
למותג אחר, Sandimmune, יש זמינות ביולוגית ברמה אחרת ולכן לא ניתן להשתמש בו להחלפה עם Neoral ו- Gengraf.
Neoral / Gengraf זמין בכמוסות ג'ל רכות ובצורות נוזליות.
שימושים
במקור אושר ציקלוספורין להילחם בדחיית איברים לאחר ההשתלה. מאוחר יותר, צורת התרופה בניורל ובגנגרף קיבלה אישור ל:
- דלקת מפרקים שגרונית חמורה ופעילה שלא הגיבה בצורה מספקת למטוטרקסט
- פסוריאזיס פלאק חמור וסורר אצל מבוגרים שאינם פגועים בחיסון שלא הצליחו להגיב לפחות לטיפול מערכתי אחד או שאינם יכולים לקחת טיפולים מערכתיים אחרים
- טרשת לרוחב אמיוטרופית (ALS) וריאציותיה
- תסמונת נפרוטית שלא הגיבה לקורטיקוסטרואידים
- מחלת שתל מול מארח
- דלקת מפרקים עורפית אחורית עקשנית ומחלת בכצ'ט
Cyclosporine משמש מחוץ לתווית עבור דלקת הלחמית, histiocytosis תאי Langerhans, הפטיטיס אוטואימונית, ניוון שרירים דושן, קוליטיס כיבית ומחלות אחרות.
שיקולים מיוחדים
- Cyclosporine מגיע עם ארבע אזהרות של קופסאות שחורות. הראשונה נוגעת לכך שהמותגים השונים של התרופה אינם שקולים.
- אזהרה שחורה שנייה: בשל השפעותיה על המערכת החיסונית, ציקלוספורין מעלה את הסיכון לפתח זיהומים חמורים או סרטן, במיוחד לימפומה. סיכון זה גדל אם נוטלים גם חומרים מדכאי חיסון אחרים כגון אזתיופרין או מתוטרקסט.
- אזהרת קופסה שחורה שלישית: ציקלוספורין עלול לגרום ללחץ דם גבוה ועלול לפגוע בכליות שלך. הסיכון עשוי להיות מוגבר אם אתה נוטל תרופות אחרות העלולות לגרום לנזק בכליות, כולל Tagamet (cimetidine), Cipro (ciprofloxacin), Aleve (naproxyn) או Zantac (ranitidine).
- אזהרה בקופסה שחורה 4: אם יש לך פסוריאזיס, הסיכון שלך לחלות בסרטן העור בעת ציקלוספורין גדל אם טופלת אי פעם בפסוראלן ו- UVA (PUVA), בזפת פחם, בחומרים חיסוניים או בטיפולים מסוימים אחרים.
- כאשר לוקחים אותו במהלך ההריון, ציקלוספורין עלול להגביר את הסיכון ללידה מוקדמת, משקל לידה נמוך והפלה.
- תרופה זו עוברת לחלב אם והנקה אינה מומלצת בזמן נטילתה.
אוטזלה (אפרמילסט)
Otezla הוא DMARD חדש שאושר בשנת 2014. זו תרופה דרך הפה בצורת טבליות.
שימושים
Otezla מאושר על ידי ה- FDA ל:
- דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה אצל מבוגרים
- פסוריאזיס פלאק בינוני עד קשה אצל אנשים המועמדים לטיפול פוטותרפי או לטיפול מערכתי
זה משמש מחוץ לתווית לטיפול בכיבים בפה במחלת בכצ'ט.
שיקולים מיוחדים
- לא ידוע הרבה על הסיכון להריון של אוטזלה בבני אדם. במחקרים על בעלי חיים, התרופה נקשרה להפלה, במיוחד בשליש הראשון.
- עד כה לא ידוע אם אוטזלה עוברת לחלב אם.
- במקרים נדירים, דיכאון / מחשבות אובדניות וירידה לא מכוונת במשקל יכולים להתרחש בזמן שהייתם באוטזלה.
פלאקניל (הידרוקסי כלורוקין)
פלאקניל קיים מאז 1955 ושימש במקור לטיפול במלריה. לזמן קצר בשנת 2020, ה- FDA העניק לו אישור לשימוש חירום לטיפול ב- COVID-19, אך האישור הזה בוטל לאחר שניסוי קליני גדול מצא כי הוא אינו מועיל.
תרופה זו זמינה בצורת טבליות.
שימושים
פלאקניל מאושר ל:
- דלקת מפרקים שגרונית קלה אשר לא הגיבה לתרופות NSAID
- זאבת אדמנתית מערכתית אצל מבוגרים
- זאבת אריתמטית מבוטלת אצל מבוגרים
- מָלַרִיָה
זה משמש מחוץ לתווית עבור צורות של זאבת, זאבת נפריטיס, תסמונת סיוגרן, מחלות אוטואימוניות אחרות, ופריחה הנגרמת על ידי רגישות לשמש (התפרצות אור פולימורפית).
שיקולים מיוחדים
- ידוע כי פלאקניל גורם להיפוגליקמיה חמורה (רמת סוכר נמוכה בדם באופן חריג) העלולה לגרום לאובדן הכרה ועלולה להיות מסכנת חיים. אם יש לך סוכרת, ייתכן שיהיה צורך להתאים את התרופות שלך.
- במקרים נדירים, פלאקניל קשור לניתוק רשתית, שהוא קבוע ויכול לגרום לעיוורון. בגלל סיכון זה, החזון שלך יהיה במעקב אחר שינויים שיכולים להתרחש לפני הניתוק, כמו גם שינויים בראייה אחרים הקשורים לתרופה.
- תופעות לוואי חמורות אחרות כוללות בעיות שמיעה, חולשת שרירים, פעימות לב לא סדירות וירידה / אובדן הכרה.
- פלאקניל אינו קשור לפגיעה בעובר במהלך ההריון. עם זאת, זה לא מומלץ בזמן ההנקה מכיוון שהתרופה מועברת דרך חלב האם ועלולה להיות רעילה לתינוק.
Rheumatrex / Trexall / RediTrex (methotrexate)
ידוע בשמו הגנרי הטוב ביותר, מטוטרקסט אושר על ידי ה- FDA בשנת 1953. עם זאת, רחוק מלהיות מיושן, תרופה זו נותרה טיפול נפוץ למחלת RA. זה גם בשימוש נרחב עבור פסוריאזיס וסרטן. על מנת להוכיח את המשך הרלוונטיות שלה, גרסה חדשה להזרקה, בשם RediTrex, זכתה לאישור בסוף 2019.
זאת, למרות אזהרות רציניות רבות המגיעות עם התרופה.
Methotrexate זמין בטבליות ובצורה נוזלית הניתנת להזרקה.
שימושים
Methotrexate מאושר לטיפול ב:
- דלקת מפרקים שגרונית חמורה ופעילה אצל אנשים שנכשלו בתרופות NSAID
- דלקת מפרקים אידיופטית נעורים פוליטיקולרית (pJIA) בילדים שנכשלו ב- NSAID
- פסוריאזיס חמור, סורר ומשבית שלא הגיב לטיפולים אחרים, אך רק כאשר האבחנה אושרה על ידי ביופסיה או ייעוץ דרמטולוגי
- סוגי סרטן מרובים
RediTrex אינו מאושר לטיפול בסרטן אך אינדיקציותיו זהות ל- RA, pJIA ופסוריאזיס.
שיקולים מיוחדים
- דבקות בתרופות היא הכרחית. אנשים לפעמים מתבלבלים ולוקחים מתוטרקסט מדי יום במקום שבועי. זה יכול להוביל לתופעות לוואי קטלניות.
- Methotrexate מגיע עם 11 אזהרות קופסאות שחורות מה- FDA. הם מתייחסים ל: תגובות רעילות ומוות, רעילות ומוות עוברים ועוברים, דיכוי מוח עצם, רעילות כבד, מחלות ריאה, ניקוב מעיים, לימפומות ממאירות, תסמונת תמוגה בגידול, תגובות עור קשות, זיהומים אופורטוניסטיים ונמק ברקמות.
- נדרש ניטור שגרתי של תפקודי הכבד והכליות בזמן שאתה משתמש בתרופה זו.
- מתוטרקסט עלול לפגוע בפוריות אצל גברים ונשים כאחד. לא ידוע אם זה זמני או קבוע.
מעכבי ביולוגיה, ביוסימילרים ומעכבי JAK
שלושה סוגים חדשים יותר של DMARD נמצאים כעת בשוק. ניתן לנסות את אלה לאחר שנכשלת ב- DMARD ישן יותר או השתמשת כטיפול משולב עם DMARD ישן יותר.
ביולוגים
ביולוגים הם תרופות שמקורן בתאים חיים. הם נקראים גם מעכבי TNFα מכיוון שהם חוסמים את הפעולה של תאי מערכת החיסון הנקראים גורם נמק הגידול אלפא, אשר קשורים ל- RA ולהפרעות אוטואימוניות אחרות.
ביולוגים נפוצים:
- אנברל (etanercept)
- חומירה (adalimumab)
- Remicade (infliximab)
ביוסימילרים
ביוסימילרים מבוססים על ביולוגים קיימים. ה- FDA רואה בהם אין הבדלים משמעותיים מבין תרופות הייחוס המקוריות שלהם, אך הם יכולים להיות פחות יקרים. אתה יכול לזהות אותם לפי הסיומת בת ארבע האותיות אחרי שמם הגנרי.
ביוסימילרים נפוצים כוללים:
- אמג'וויטה (adalimumab-atto)
- ארלזי (etanercept-szzs)
- Inflectra (infliximab-dyyb)
מעכבי JAK
תרופות אלו מעכבות את פעילותם של אנזימים של Janus kinase, המעורבים בדלקת ואוטואימוניות. מעכבי JAK נפוצים הם:
- ג'קאפי (רוקסוליטיניב)
- Olumiant (baricitinib)
- Xeljanz (tofacitinib)