תוֹכֶן
פרבסטטין היא תרופה דרך הפה המשמשת לטיפול בכולסטרול גבוה ולמניעת מחלות לב וכלי דם בקרב אנשים בסיכון גבוה. פרבסטטין שייך לקבוצת תרופות המכונה סטטינים החוסמים אנזים הנקרא HMG-CoA, בו הגוף משתמש לייצור כולסטרול וחומרים שומניים אחרים (ליפידים).על ידי כך, פרבסטטין יכול לסייע במניעת הצטברות שומן בעורקים (המכונה טרשת עורקים) ולהפחתת הסיכון להתקף לב, שבץ ומחלות לב וכלי דם אחרות.פרבסטטין אושרה לראשונה על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בשנת 1991 תחת שם המותג פרבאצ'ול. כיום, הוא זמין בצורה כללית תחת שמו הכימי פרבסטטין.
שימושים
פרבסטטין מאושר לשימוש במבוגרים וילדים בגיל 8. הוא משמש בשילוב עם תזונה דלת שומן ונקבע בנסיבות הבאות:
- לשיפור רמות השומנים החריגות, כולל טריגליצרידים, כולסטרול "רע" של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) וכולסטרול "טוב" של ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL)
- כדי להפחית את הסיכון להתקף לב אצל אנשים עם כולסטרול גבוה אך ללא סימנים אחרים למחלות לב כליליות
- כדי להפחית את הסיכון להתקף לב, שבץ איסכמי או התקף איסכמי חולף ("מיני שבץ") אצל אנשים עם סימנים קליניים למחלת לב כלילית
- כדי להאט או למנוע את התקדמות טרשת העורקים
- כדי להפחית את הסיכון שתצטרך לעבור מעקף לב
- לטיפול בהפרעה תורשתית הנקראת dysbetalipoproteinemia משפחתית הגורמת לטריגליצרידים גבוהים ולכולסטרול LDL ולכולסטרול HDL נמוך.
- לטיפול בילדים מגיל 8 ומעלה הסובלים מהיפרכולסטרולמיה משפחתית, מחלה תורשתית המאופיינת ברמות כולסטרול חריגות
פרבסטטין מומלץ אם כל האמצעים השמרניים האחרים, כגון תזונה, פעילות גופנית והפחתת משקל, לא שיפרו את רמות הכולסטרול.
לפני שלוקחים
עצם העובדה שיש לך כולסטרול גבוה לא בהכרח אומר שאתה צריך תרופות לסטטינים. במקרים רבים, שינויים באורח החיים, כמו פעילות גופנית סדירה, תזונה בריאה ללב, ירידה במשקל והפסקת העישון, הם כל הדרוש בכדי לנרמל את רמות השומנים בדם.
אם התערבויות אלה אינן מספקות הקלה או שיש לך גורמי סיכון קרדיווסקולריים מרובים, הרופא שלך עשוי להמליץ על טיפול. בשנת 2018, המכללה האמריקאית לקרדיולוגיה (ACC) ואיגוד הלב האמריקני (AHA) פרסמו הנחיות מעודכנות לגבי השימוש המתאים בסטטינים, כולל מתי וכיצד להתחיל את הטיפול.
ההחלטה להתחיל בפראווסטטין מבוססת במידה רבה על גילך, תוצאות בדיקת הדם שלך ב- LDL והאם יש לך או נמצאים בסיכון למחלת לב וכלי דם הנגרמת על ידי טרשת עורקים (ASCVD).
על פי הנחיות ACC / AHA, יש להתחיל בטיפול בסטטינים על פי הקריטריונים הבאים:
- מבוגרים עם ASCVD: התחל בסטטין בעוצמה גבוהה
- מבוגרים בסיכון גבוה ל- ASCVD עם LDL מעל 70: התחל בסטטין בעוצמה גבוהה
- מבוגרים עם LDL מעל 190: התחל בסטטין בעוצמה גבוהה
- מבוגרים 40 עד 75 עם סוכרת ו- LDL מעל גיל 70:: התחל בסטטין בעוצמה בינונית, הגדל לסטטין בעוצמה גבוהה אם הסיכון המחושב ל- 10 שנים ל- ASCVD הוא גבוה
- מבוגרים 40 עד 75 עם סיכון גבוה ל- ASCVD: ניתן לטפל בהתבסס על סקירה של גורמי הסיכון ל- ASCVD (כגון LDL מעל 160 מ"ג / דצ"ל, תסמונת מטבולית, גיל המעבר בטרם עת וכו ').
- מבוגרים 40 עד 75 בסיכון גבוה ל- ASCVD עם LDL מעל גיל 70: ניתן לטפל בכל מקרה למקרה, באופן אידיאלי באמצעות סריקת סידן כלילית (CAC) כדי לבסס סיכון
- מבוגרים וילדים מתחת לגיל 40 או מבוגרים מעל גיל 75: ניתן לטפל על בסיס כל מקרה לגופו, תוך שקלול היתרונות והסיכונים של הטיפול
אמצעי זהירות והתוויות נגד
פרבסטטין, כמו בתרופות סטטינים אחרות, מטבוליזם בעיקר בכבד. שימוש ארוך טווח בתרופה עלול לגרום לרעילות בכבד בקרב כ -1.2 אחוז מהמשתמשים, על פי מחקר שקדם על ידי ה- FDA. האנשים שנפגעו ככל הנראה הם אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.
עקב הסיכון לפגיעה בכבד, פרבסטטין אינו מסומן לשימוש בקרב אנשים הסובלים ממחלת כבד פעילה או עם העלאתם האנכי של אנזימי הכבד באופן בלתי פוסק.
Pravastatin הוא גם התווית במהלך ההריון. כולסטרול חיוני להתפתחות העובר, וכל מחסור בכולסטרול עלול להשפיע על התפתחות תאים תקינה. כך גם בהנקה שכן ניתן להעביר את התרופה דרך חלב אם לתינוק המניק.
למרות ש- pravastatin מסווג כקטגוריית הריון X, כלומר דווחו על מקרים של נזק לעובר בבעלי חיים ובבני אדם, ה- FDA הגיע למסקנה שהמקרים של מומים מולדים, הפלות ומוות עוברי אינם עולים על הצפוי באוכלוסייה הכללית. .
לבסוף, אין להשתמש בפראווסטטין בקרב אנשים עם רגישות יתר ידועה לתרופה או לכל אחד מהמרכיבים הלא פעילים בטבליה.
סטטינים אחרים
פרבסטטין הוא רק אחד מכמה סטטינים שנקבעים בדרך כלל. אחרים כוללים:
- קרסטור (rosuvastatin)
- לסקול (פלואווסטטין)
- ליפיטור (אטורווסטטין)
- Livalo (pitavastatin)
- Mevacor (lovastatin)
- זוקור (סימבסטטין)
ישנן גם תרופות משולבות במינון קבוע המשמשות לטיפול בכולסטרול גבוה ובמצבים קשורים אחרים, כולל Advicor (lovastatin + niacin), Caduet (atorvastatin + amlodipine) ו- Vytorin (simvastatin + ezetimibe).
באופן יחסי, פרבסטטין נוטה להיות פחות יעיל מאשר רבים מעמיתיו. הסיבה לכך היא שהיא נקשרת לקולטן פחות זמין בתאי המטרה, כלומר יותר מהתרופה נשארת במחזור מאשר חוסמת באופן פעיל את HMG-CoA.
על פי סקירה משנת 2017 בכתב העת הבינלאומי לאנדוקרינולוגיה ומטבוליזם,pravastatin היה הסטטין השני הכי פחות יעיל לצד Lescol מבחינת יכולתו לשפר את רמות ה- LDL, HDL וטריגליצרידים.
זה לא צריך להצביע על כך שלפרבסטטין אין מקום בטיפול. לא רק שזה עשוי להיות שימושי אצל אנשים עם היפרכולסטרולמיה קלה עד בינונית, אלא ניתן להשתמש בה גם כאשר מתפתחת עמידות לתרופות או אי סבילות לתרופה אחרת לסטטינים.
מִנוּן
טבליות פרבסטטין זמינות במרשם במינונים של 10 מיליגרם (מ"ג), 20 מ"ג, 40 מ"ג ו- 80 מ"ג. התרופה מיועדת לשימוש בתזונה מוגבלת עם מעט שומן רווי וכולסטרול. המינון משתנה לפי הגילאים כדלקמן:
- מבוגרים: 40 מ"ג פעם ביום, גדל ל 80 מ"ג במידת הצורך
- מתבגרים 14 עד 18: 40 מ"ג פעם ביום
- ילדים 8 עד 13: 20 מ"ג פעם ביום
בדרך כלל זה לוקח כארבעה שבועות לפני שמשיגים את מלוא היתרונות של הטיפול.
שינויים
יש לרשום פרבסטטין במינון התחלתי של 10 מ"ג פעם ביום לאנשים עם מחלת כליות כדי להפחית את הסיכון לנזק נוסף. לאחר מכן ניתן להגדיל את המינון במידת הצורך (בדרך כלל לא יותר מ -20 מ"ג ביום) כל עוד לא נפגעת בתפקוד הכליות (הכליות).
בדיקות תפקודי כליה ותפקוד כלייתי קבועות יבוצעו באופן קבוע כדי לעקוב אחר תגובתך לטיפול.
ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון בקרב מבוגרים מעל גיל 75 בהתחשב בסבירות הגבוהה יותר ללקות בכליות. יחד עם זאת, הרופאים יצטרכו להעריך אם הטיפול בכלל מתאים.
על פי כוח המשימה של שירותי מניעה בארה"ב, אין מספיק ראיות לכך שסטטינים מועילים למבוגרים קשישים ללא היסטוריה קודמת של התקף לב או שבץ.
כיצד לקחת ולאחסן
ניתן ליטול פרבסטטין עם או בלי אוכל. יש לו מחצית חיים קצרה יחסית של התרופה (90 דקות עד שעתיים), כלומר צריך לקחת את זה כל יום, באופן אידיאלי באותו זמן, כדי לשמור על ריכוז אופטימלי בדם.
פרבסטטין יציב יחסית כאשר הוא מאוחסן בטמפרטורת החדר. זה הכי טוב לשמור על 77 מעלות צלזיוס (25 צלזיוס) אבל זה בדרך כלל בסדר בטמפרטורות בין 56 צלזיוס (13 צלזיוס) ל 86 צלזיוס (30 צלזיוס). בנוסף לטמפרטורה, הפרבסטטין רגיש לחשיפה אולטרה סגולה (UV) מהשמש. כדי להימנע מחשיפה מוגזמת, שמור את הטבליות בכלי המקור העמיד לאורם.
אם אתה שוכח לקחת מנה של פרבסטטין בזמן, קח אותה ברגע שאתה זוכר. אם זה סמוך למועד המנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה והמשיך כרגיל. לעולם אל תכפיל את המינונים.
תופעות לוואי
כמו בכל התרופות, פרבסטטין עלול לגרום לתופעות לוואי אצל אנשים מסוימים. ככל שהסיכונים עשויים להיות, בין 85 ל -90 אחוז ממשתמשי הסטטינים לא יחוו תופעות לוואי כלל, על פי המכללה האמריקאית לקרדיולוגיה.
מְשׁוּתָף
תופעות הלוואי השכיחות ביותר (שנפגעו לפחות בשני אחוז מהמשתמשים) היו:
- כאבי ראש
- כאבי שרירים
- כאב מפרקים
- בחילה
- הֲקָאָה
- זיהום בדרכי הנשימה העליונות
- שִׁלשׁוּל
מרבית תופעות הלוואי הללו הן בדרגה נמוכה ונחלפות בהדרגה ככל שגופך מסתגל לטיפול. תופעות לוואי אחרות פחות שכיחות כוללות שטיפה, נדודי שינה, אובדן כושר מיני, נשירת שיער והפרעות טעם.
חָמוּר
לעתים נדירות, תרופות סטטינים עלולות לגרום לתופעות לוואי שעלולות להיות חמורות. רבים מהם צוינו רק בשנים האחרונות כאשר ה- FDA בדק תלונות מתמשכות מצד צרכנים ורופאים כאחד. בשנת 2015, ה- FDA הרחיק לכת עד כדי מתן ייעוץ מיוחד הנוגע לבטיחות תרופות סטטינים באופן כללי.
בין כמה מתופעות הלוואי החמורות יותר (אם כי נדירות) הקשורות לשימוש בסטטינים הן:
- רמות מוגברות של גלוקוז והמוגלובין A1C (Hb A1C) (הגדלת הסיכון לסוכרת חדשה)
- אובדן זיכרון ובלבול
- מיופתיה קשה (חולשת שרירים)
- רבדומיוליזה (נזק לשרירים שעלול לסכן חיים)
חלק מתופעות הלוואי הללו - מיופתיה ורבדומיוליזה במיוחד - דורשות הפסקת טיפול מיידית. פנה לרופא אם אתה נתקל בסימפטום חריג זה או אחר.
הסיכון לתופעות לוואי, במיוחד חמורות, גבוה יותר בקרב אנשים עם גורמי הסיכון הבאים:
- להיות נקבה
- בעל גודל גוף קטן יותר
- להיות בן 80 ומעלה
- נטילת תרופות להורדת כולסטרול מרובות
- עם מחלת כליה או כבד
- שתיית אלכוהול יתר על המידה
- סובלים ממחלה עצבית-שרירית או אנדוקרינית כמו ניוון שרירים או תת פעילות של בלוטת התריס
אזהרות ואינטראקציות
אינטראקציות בין תרופות נפוצות עם כל התרופות, אך, עם פרבסטטין, רבות מהאינטראקציות יכולות להגביר את הסיכון למיופתיה חמורה או רבדומיוליזה. בין האינטראקציות לתרופות שיש לחפש:
- ציקלוספורין: הפחת את הפראווסטטין ל -20 מ"ג ביום אם משתמשים בו יחד
- קלריתרומיצין: להגביל את pravastatin ל 40 מ"ג ביום אם משתמשים בו יחד
- קולכיצין: ייתכן שיהיה צורך בהפחתה של מינון הפרבסטטין
- Gemfibrozil: הימנע משימוש עם פרבסטטין
- ניאצין: ייתכן שיהיה צורך בהפחתה של מינון הפרבסטטין
- תרופות סטטינים אחרות: הימנעות משימוש ביחד
תרופות אחרות עשויות להגביר את ריכוז הפרבסטטין בדם (מה שמוביל לרעילות) או להפך, להפחית את הריכוז (להפחית את יעילות התרופה). לפני תחילת pravastatin, שוחח עם הרופא אם אתה משתמש באחת מהתרופות הבאות:
- נוגדי חומצה כמו Tagamet (סימטידין)
- נוגדי פטריות כמו פלוקונזול
- שרפים לרכיבת מרה כמו כולסטיראמין וקולסטיפול
- חוסמי תעלות סידן כמו Verelan (verapamil)
- תרופות HIV כמו Kaletra (ritonavir + lopinavir) או Prezista (darunavir)
במקרים מסוימים ניתן להימנע מהאינטראקציה על ידי הפרדת המינון בארבע עד שש שעות. באחרים ייתכן שיהיה צורך בהחלפת תרופות.
כדי למנוע פגיעה בכבד או בכליות, יש לעקוב באופן שגרתי אחר אנזימים בכבד ובכליות ללא קשר למצבך לפני הטיפול. יש לעקוב אחר רמת הגלוקוז בדם ו- Hb A1C. הבדיקות זולות יחסית ובדרך כלל אינן דורשות אישור מראש של הביטוח. שוחח עם מבטח הבריאות שלך מראש רק כדי להיות בטוח.